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5-[(2-羟基萘-1-基)甲基]-6-苯基-2-硫代-2,3-二氢嘧啶-4(1H)-酮

用途

Cambinol是 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 56 和 59 μM。

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名称

[ CAS 号 ]:
14513-15-6

[ 中文名 ]:
Cambinol

[ 英文名 ]:
Cambinol

[英文别名 ]:

cambinol
SIRT1/2 Inhibitor IV,Cambinol

生物活性

[ 描述 ]:

Cambinol是 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂,IC50 值分别为 56 和 59 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

SIRT1:56 μM (IC50)

SIRT2:59 μM (IC50)

[体外研究]

Cambinol抑制人SIRT1和SIRT2的NAD依赖性脱乙酰酶活性。在基因毒性应激期间抑制SmbT1活性与cambinol导致关键应激反应蛋白的超乙酰化并促进细胞周期停滞。用cambinol作为单一药剂处理表达BCL6的Burkitt淋巴瘤细胞诱导细胞凋亡,其伴随着BCL6和p53的高度乙酰化。 Cambinol对SIRT5的抑制活性较弱(在300μM时抑制率为42％),对SIRT3没有活性[1]。

[体内研究]

Cambinol在小鼠(100mg/kg)中耐受良好并且抑制Burkitt淋巴瘤异种移植物的生长。相对于对照,在cambinol处理的动物中没有发生显着的体重减轻。 NAD依赖性脱乙酰酶的抑制剂可能构成新型抗癌剂[1]。

[细胞实验]

使用磷酸钙法将具有或不具有不同量的GAL4-BCL6表达质粒的报道构建体引入NCI-H460细胞中。将含有巨细胞病毒（CMV）驱动的β-半乳糖苷酶报告基因（50ng）的质粒共转染以控制转染效率。转染后16小时，用100μMCobin醇DMSO（对照）处理细胞24小时，测量荧光素酶和β-半乳糖苷酶活性[1]。

[动物实验]

小鼠：剂量为100mg / kg的Cambinolat或载体通过尾静脉注射或每天从第5天至第19天（每周五次注射）静脉内施用。由于药物的溶解度有限，100mg / kg cambinol的剂量是可以作为单次iv注射施用的最高剂量。使用卡尺每周测量肿瘤大小三次，并计算肿瘤体积[1]。

[参考文献]

[1]. Heltweg B, et al. Antitumor activity of a small-molecule inhibitor of human silent information regulator 2 enzymes. Cancer Res. 2006 Apr 15;66(8):4368-77.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
667ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
235 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₆N₂O₂S

[ 分子量 ]:
360.429

[ 闪点 ]:
357.2ºC

[ 精确质量 ]:
360.093262

[ PSA ]:
100.97000

[ LogP ]:
4.71

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
2.12E-18mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.771

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport