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GDC-0927外消旋

GDC-0927外消旋用途

GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂,能够有效抑制 ER-α 的活性,IC50 值为 0.2 nM,可用于雌激素受体有关的疾病。
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GDC-0927外消旋作用

体外活性:GDC-0927外消旋体(实施例1)是雌激素受体的降解剂,有效抑制ER-α活性,IC50为0.2nM,用于ER相关疾病的研究。 GDC-0927外消旋体降低了MCF7细胞的活力,IC50为0.21 nM。
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GDC-0927外消旋名称

[ CAS 号 ]:
1443983-36-5

[ 中文名 ]:
GDC-0927外消旋

[ 英文名 ]:
GDC-0927 Racemate

GDC-0927外消旋生物活性

[ 描述 ]:

GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂,能够有效抑制 ER-α 的活性,IC50 值为 0.2 nM,可用于雌激素受体有关的疾病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.2 nM (ER-α)[1]


[体外研究]

GDC-0927外消旋体(实施例1)是雌激素受体的降解剂,有效抑制ER-α活性,IC50为0.2nM,用于ER相关疾病的研究。 GDC-0927外消旋体降低了MCF7细胞的活力,IC50为0.21 nM [1]。

[参考文献]

[1]. Mehmet Kahraman, et al. Estrogen receptor modulator and uses thereof. WO2014205138A1.


[相关活性小分子]

Elacestrant dihydrochloride | AZD9496 | 山奈酚 | 3-[4-[[2,4-二(三氟甲基)苄基]氧基]-3-甲氧基苯基]-2-氰基-N-(5-三氟甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)丙烯酰胺 | 雌酚酮 | Brilanestrant | 20(S)-原人参三醇 | 27-羟基胆固醇 | 己烯雌酚 | PHTPP | 2,3-双(4-羟苯基)丙腈 | 雌马酚 | 胆固醇 | 白杨素 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐

GDC-0927外消旋物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H28FNO4

[ 分子量 ]:
461.52

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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