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泰诺福韦

泰诺福韦用途

Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
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泰诺福韦名称

[ CAS 号 ]:
147127-20-6

[ 中文名 ]:
泰诺福韦

[ 英文名 ]:
Tenofovir

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

泰诺福韦生物活性

[ 描述 ]:

Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
研究领域 >> 感染

[体外研究]

替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25%HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制,并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。 M48U1和替诺福韦在0.25%HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒性[2]。

[体内研究]

施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg / kg)显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300 mg / kg)显着降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg / kg /天,po)诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。

[溶解度]

体外:

H 2 O:2 mg / mL(6.96 mM;需要超声波)


[储备液]

1 mM 3.4818 mL 17.4089 mL 34.8177 mL
5 mM 0.6964 mL 3.4818 mL 6.9635 mL
10 mM 0.3482 mL 1.7409 mL 3.4818 mL

[细胞实验]

将细胞接种到48孔组织培养板(39,000个细胞/ mL)中并使其生长48小时,然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后,使用MTT测定评估细胞活力。 MTT测定依赖于四唑鎓染料3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)通过NAD(P)H依赖性氧化还原酶转化为甲[1]。

[动物实验]

将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄,性别,体重和血清GGT活性分成5个治疗组,每组4只动物:(i)替诺福韦地索普西富马酸盐,每天15.0 mg / kg,(ii)替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg / kg /天,(iii)替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg / kg /天,(iv)替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg / kg /天,和(v)安慰剂对照。土拨鼠每天治疗4周,停止药物治疗后再观察12周[4]。

[存储]

粉末 -20°C 3年
  4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
  -20°C 1月

[运输]

室温;可能会有所不同

[SMILES]

C[C@@H](OCP(O)(O)=O)CN1C=NC2=C(N)N=CN=C12

[参考文献]

[1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).

[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.

[3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098.

[4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.


[相关活性小分子]

Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 奈韦拉平 | 齐多夫定 | Celgosivir hydrochloride

[相关文档]

*以上文档由Medchemexpress提供,仅用于科学研究参考。

泰诺福韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
616.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
276-280°C

[ 分子式 ]:
C9H14N5O4P

[ 分子量 ]:
287.212

[ 闪点 ]:
326.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
287.078339

[ PSA ]:
146.19000

[ LogP ]:
-1.71

[ 外观性状 ]:
白色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.740

[ 储存条件 ]:
Store at -20°C

[ 水溶解性 ]:
13.4 mg/mL (25 ºC)

泰诺福韦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
C

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R34:Causes burns.

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S26-S27-S36/37/39-S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3261 8/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
DB8930000

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
8

[ 海关编码 ]:
2933990090

泰诺福韦合成路线

泰诺福韦上下游产品

泰诺福韦制备

1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮气保护下反应,回流。反应完全后冷却,缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下,将(犛)-缩水甘油、5%钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合,进行加氢,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液,反应得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺,反应得(犚)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。将其溶于乙腈,加溴三甲基硅烷,得泰诺福韦粗品,重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应,再用富马酸酸化,得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。

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泰诺福韦海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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