Navafenterol saccharinate

Navafenterol saccharinate用途

纳法芬太尔(AZD-8871)糖精酸盐是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长效作用和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔糖化物可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。

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Navafenterol saccharinate名称

[ CAS 号 ]:
1648550-37-1

[ 英文名 ]:
Navafenterol saccharinate

[英文别名 ]:

Navafenterol saccharinate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 感染

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

在人类M1、M2、M3、M4和M5受体上,纳瓦芬太尔(AZD-8871)的pIC50值分别为9.9、9.9、9.5、10.4和8.8[1]。在β1、β2和β3肾上腺素受体处,纳法芬太尔的pEC50值分别为9.0、9.5和8.7。与β1和β3亚型相比,β2肾上腺素受体具有选择性(分别为3倍和6倍)[1]。纳法芬太尔对M3(半衰期：4.97小时)的动力学选择性高于M2受体(半衰期：0.46小时)[1]。Navafenterol在离体豚鼠组织中显示出双重抗甲肾上腺素和β2-肾上腺素受体功能活性(电刺激气管中的pIC50:8.6；自发张力离体气管中的pEC50:8.8),随时间持续[1]。

[体内研究]

Navafenterol(AZD-8871)在豚鼠和狗体内预防乙酰胆碱诱导的支气管收缩,在具有支气管保护活性的剂量下对唾液和心率的影响最小。此外,AZD8871对狗有持久的作用,其支气管保护半衰期超过24小时。纳法芬太尔显示出剂量比例的支气管保护作用,效力无显著差异(ID40为0.40µg/kg)[1]。动物模型：雄性Dunkin-Hartley豚鼠(体重340-600 g),带有支气管收缩模型[1]剂量：10,30,100,和300μg/mL给药：通过气雾剂给药结果：以浓度反应方式抑制支气管收缩,IC50值为2.1µg/mL。在300µg/mL时,表现出抗唾液过敏作用,最大唾液抑制率为65%±11%,估计IC50为138.4µg/mL。动物模型：雄性麻醉比格犬[1]剂量：0.3、1、3或10µg/kg给药：作为雾化液体气溶胶给药；给药体积为3 mL结果：在所有试验剂量(0.3-10µg/kg)下,24小时内显示出显著效果。在10µg/kg时显示出持久的效果,24小时时支气管保护率为79%±3.6%,计算的半衰期长于24小时。

[参考文献]

[1]. Josuel Ora, et al. Long-Acting Muscarinic Antagonists Under Investigational to Treat Chronic Obstructive Pulmonary Disease. J Exp Pharmacol. 2020 Dec 8;12:559-574.

Navafenterol saccharinate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₅H₄₇N₇O₉S₃

[ 分子量 ]:
926.09

[ 精确质量 ]:
925.259766

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