AGN 192836

AGN 192836是有效,选择性的肾上腺素受体 (α2 adrenergic) 激动剂,对α2A,α2B 和 α2C的 EC50 值分别为8.7,41和6.6 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 心血管疾病

EC50: 8.7 nM (α2A), 41 nM (α2B), 6.6 nM (α2C)[1] Ki: 1.7 nM (α2A), 82 nM (α2B), 19 nM (α2C)[1]

结合试验表明,相对于α1受体,AGN 192836对α2A受体的选择性是1200倍,α2A受体相对于α2B受体的选择性是50倍,α2A受体相对于α2A受体的选择性是10倍。 α2C受体[1]。

与溴莫尼定相比,AGN 192836同样有效,在局部给予兔子时降低眼压,而溴莫尼定在静脉给予猴子时降低血压更有效[1]。

兔：将单滴溴莫尼定或AGN 192836（0.001％）单侧施用于兔眼，并在给药后监测眼压6小时[1]。

[1]. Stephen M, et al. Synthesis and Evaluation of 2-(Arylamino)imidazoles as α2-Adrenergic Agonists. J. Med. Chem., 1997, 40 (1), pp 18–23

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