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Varespladib甲基

Varespladib甲基用途

Varespladib methyl 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
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Varespladib甲基名称

[ CAS 号 ]:
172733-08-3

[ 中文名 ]:
Varespladib甲基

[ 英文名 ]:
Varespladib methyl

[英文别名 ]:

Varespladib甲基生物活性

[ 描述 ]:

Varespladib methyl 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

phospholipase A2 (PLA2)[1]


[体外研究]

Varespladib甲基(LY333013)是一种口服给药的甲酯前药,代谢为LY315920 [1]。 Varespladib及其口服生物可利用的前药Varespladib甲基(甲基-Varespladib)显示,对于来自六大洲的28种医学上重要的蛇毒,纳摩尔和皮摩尔浓度的高水平分泌PLA2(sPLA2)抑制作用[2]。

[参考文献]

[1]. Bradley JD, et al. A randomized, double-blinded, placebo-controlled clinical trial of LY333013, a selective inhibitor of group II secretory phospholipase A2, in the treatment of rheumatoid arthritis. J Rheumatol. 2005 Mar;32(3):417-23.

[2]. Lewin M, et al. Varespladib (LY315920) Appears to Be a Potent, Broad-Spectrum, Inhibitor of Snake Venom Phospholipase A2 and a Possible Pre-Referral Treatment for Envenomation. Toxins (Basel). 2016 Aug 25;8(9). pii: E248.


[相关活性小分子]

U型73122 | D609 钾盐 | 达普拉缔 | 喹吖因二盐酸 | FIPI | 蜂毒肽 | 伐瑞拉迪 | CAY10650 | AA26-9 | ML348 | 丹参酮I | MAFP | ML349 | 1-单壬烷-rac-甘油 | Lp-PLA2-IN-1

Varespladib甲基物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H22N2O5

[ 分子量 ]:
394.42000

[ 精确质量 ]:
394.15300

[ PSA ]:
100.62000

[ LogP ]:
3.17210

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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