ML349

ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT-2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 癌症

Ki: 120 nM (APT-2)[1] IC50: 144 nM (LYPLA2)[2]

ML349是酰基蛋白硫酯酶1和2(APT-1和APT-2)的抑制剂,Kis分别> 10000和120±20 nM [1]。 ML349也是LYPLA1和LYPLA2的抑制剂,IC50> 3000和144 nM,分别为[2]。 ML348和ML349不会降低细胞活力,但它们会导致NRAS突变细胞中AKT的轻微激活[3]。

将细胞接种于96孔板中，密度为每孔4000至8000个细胞，并在37℃，5％CO 2下孵育24小时。然后用增加的药物（包括ML349）浓度及其组合处理细胞。根据制造商的方案[3]，通过细胞活力测定来测量细胞活力。

[1]. Won SJ, et al. Molecular Mechanism for Isoform-Selective Inhibition of Acyl Protein Thioesterases 1 and 2 (APT1 and APT2). ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3374-3382.

[2]. Adibekian A, et al. Characterization of a Selective, Reversible Inhibitor of Lysophospholipase 2 (LYPLA2).

[3]. Vujic I, et al. Acyl protein thioesterase 1 and 2 (APT-1, APT-2) inhibitors palmostatin B, ML348 and ML349 have different effects on NRAS mutant melanoma cells. Oncotarget. 2016 Feb 9;7(6):7297-306.

U型73122 | D609 钾盐 | 达普拉缔 | 喹吖因二盐酸 | FIPI | 蜂毒肽 | 伐瑞拉迪 | CAY10650 | AA26-9 | ML348 | 丹参酮I | MAFP | 1-单壬烷-rac-甘油 | Lp-PLA2-IN-1 | 二硫代碳酸 rel-(-)-O-[(3aR,4R,5S,7R,7aR)-八氢-4,7-甲桥-1H-茚-5-基]酯钾盐