Oxaprozin, potassium salt

Oxaprozin, potassium salt用途

奥沙普秦钾是一种口服活性和有效的COX抑制剂,对人血小板COX-1和IL-1刺激的人滑膜细胞COX-2的IC50值分别为2.2μM和36μM。奥沙普秦钾也抑制NF-κB的激活。奥沙普秦钾诱导细胞凋亡。奥沙普秦钾具有抗炎活性。奥沙普秦钾介导的对Akt/IKK/NF-κB通路的抑制有助于其抗炎特性[1][2]。
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Oxaprozin, potassium salt名称

[ CAS 号 ]:
174064-08-5

[ 英文名 ]:
Oxaprozin, potassium salt

[英文别名 ]:

Oxaprozin, potassium salt生物活性

[ 描述 ]:

奥沙普秦钾是一种口服活性和有效的COX抑制剂,对人血小板COX-1和IL-1刺激的人滑膜细胞COX-2的IC50值分别为2.2μM和36μM。奥沙普秦钾也抑制NF-κB的激活。奥沙普秦钾诱导细胞凋亡。奥沙普秦钾具有抗炎活性。奥沙普秦钾介导的对Akt/IKK/NF-κB通路的抑制有助于其抗炎特性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX-1:2.2 μM (IC50)

COX-2:36 μM (IC50)

NF-κB

Akt

pAKT

IKK


[体外研究]

奥沙普秦(0-100μM)以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。奥沙普秦在激活状态下增加半胱天冬酶-3活性,但在静止状态下不增加。Oxaprozin(50μM)抑制NF-κB活化。奥沙普秦抑制试剂IκBα诱导的IKK系统激活[1]。奥沙普秦(100μM)诱导最强的促凋亡作用,并显著增加CD40L处理的单核细胞凋亡。奥沙普秦治疗抑制CD40L诱导的Akt和NF-κB(p65)磷酸化[2]。

[参考文献]

[1]. Ottonello L, et al. Delayed apoptosis of human monocytes exposed to immune complexes is reversed byoxaprozin: role of the Akt/IkappaB kinase/nuclear factor kappaB pathway. Br J Pharmacol. 2009 May;157(2):294-306.

[2]. Montecucco F, et al. Oxaprozin-induced apoptosis on CD40 ligand-treated human primary monocytes is associated with the modulation of defined intracellular pathways. J Biomed Biotechnol. 2009;2009:478785.

Oxaprozin, potassium salt物理化学性质

[ 沸点 ]:
467ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C18H14KNO3

[ 分子量 ]:
331.40700

[ 闪点 ]:
236.2ºC

[ 精确质量 ]:
331.06100

[ PSA ]:
66.16000

[ LogP ]:
2.69110

[ 蒸汽压 ]:
1.6E-09mmHg at 25°C

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