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西他生坦

西他生坦用途

Sitaxsentan (IPI 1040; TBC 11251)是选择性内皮素A（ETA）受体拮抗剂。

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西他生坦名称

[ CAS 号 ]:
184036-34-8

[ 中文名 ]:
N-(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-2-[(2-甲基-4,5-亚甲二氧基苯基)乙酰]噻吩-3-磺酰胺

[ 英文名 ]:
sitaxsentan

[中文别名 ]:

司他生坦

[英文别名 ]:

Sitaxsentan
Sitax

西他生坦生物活性

[ 描述 ]:

Sitaxsentan (IPI 1040; TBC 11251)是选择性内皮素A(ETA)受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Chin M, Levy RD, Yoshida EM, Byrne MF.Sitaxsentan-induced acute severe hepatitis treated with glucocorticoid therapy.Can Respir J. 2012 Jan-Feb;19(1):e1-2.

[2]. Sandoval J, et al. STRIDE-4 investigators.Safety and efficacy of sitaxsentan 50 and 100 mg in patients with pulmonary arterial hypertension.Pulm Pharmacol Ther. 2012 Feb;25(1):33-9. Epub 2011 Nov 2.

[3]. Safdar Z. Effect of transition from sitaxsentan to ambrisentan in pulmonary arterial hypertension.Vasc Health Risk Manag. 2011;7:119-24. Epub 2011 Mar 2.

[4]. Rondelet B, et al. Sildenafil added to sitaxsentan in overcirculation-induced pulmonary arterial hypertension.Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2010 Oct;299(4):H1118-23. Epub 2010 Aug 6.

[5]. Kaehler, et al. Successful treatment of portopulmonary hypertension with the selective endothelin receptor antagonist Sitaxentan. Wien Klin Wochenschr. 2011 Apr;123(7-8):248-52. Epub 2011 Mar 31.

[相关活性小分子]

西他生坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6g/cm3

[ 沸点 ]:
600.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₅ClN₂O₆S₂

[ 分子量 ]:
454.90500

[ 闪点 ]:
316.9ºC

[ 精确质量 ]:
454.00600

[ PSA ]:
144.35000

[ LogP ]:
5.11500

[ 蒸汽压 ]:
2.25E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.687

[ 储存条件 ]:
2-8℃

西他生坦

西他生坦用途

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西他生坦生物活性

西他生坦物理化学性质

西他生坦合成路线

详细合成路线

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西他生坦上游产品

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