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Mps1-IN-1 dihydrochloride

Mps1-IN-1 dihydrochloride用途

Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。

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Mps1-IN-1 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1883548-93-3

[ 英文名 ]:
Mps1-IN-1 dihydrochloride

Mps1-IN-1 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1

[ 靶点 ]

Mps1:27 nM (Kd)

ALK:21 nM (Kd)

LTK:29 nM (Kd)

PYK2:280 nM (Kd)

FAK:440 nM (IC30)

IGF1R:750 nM (Kd)

INSR:470 nM (Kd)

CLK1:1900 nM (Kd)

ERK2:2900 nM (Kd)

INSRR:1200 nM (Kd)

TNK1:2600 nM (Kd)

TNK2:3100 nM (Kd)

GAK:1100 nM (Kd)

Mps1:367 nM (IC50)

[体外研究]

Mps1-IN-1盐酸盐是一种高效、选择性和ATP竞争的Mps1激酶抑制剂,其IC50和Kd分别为367nm和27nm。Mps1-IN-1盐酸盐对ALK和LTK也有很高的亲和力,Kds分别为21和39nm,但对其他352个成员激酶几乎没有抑制作用。Mps1-IN-1盐酸(5,10μM)诱导U2OS细胞绕过检查点介导的有丝分裂阻滞。Mps1-IN-1干扰Mad2向动粒的募集,降低极光B在苏氨酸232(Thr232)的磷酸化状态。Mps1-IN-1盐酸(10µM)对中心体复制没有影响。此外,Mps1-In-1盐酸(5-10µM)抑制HCT116的增殖能力[1]。

[参考文献]

[1]. Kwiatkowski N, et al. Small-molecule kinase inhibitors provide insight into Mps1 cell cycle function. Nat Chem Biol. 2010 May;6(5):359-68.

Mps1-IN-1 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₅Cl₂N₅O₄S

[ 分子量 ]:
608.58

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Mps1-IN-1 dihydrochloride

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