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MPS1-IN-3

MPS1-IN-3用途

Mps1-IN-3 是一种有效的,选择性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 50 nM。

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MPS1-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
1609584-72-6

[ 中文名 ]:
MPS1-IN-3

[ 英文名 ]:
Mps1-IN-3

[英文别名 ]:

MFCD28053522

MPS1-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

Mps1-IN-3 是一种有效的,选择性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 50 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1

信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Mps1:50 nM (IC50)

[体外研究]

Mps1-IN-3是一种有效的MPS1激酶抑制剂,IC50为50 nM。 Mps1-IN-3抑制U251胶质母细胞瘤细胞的增殖,IC50为5μM。 Mps1-IN-3(2μM)可以完全废除检查点。此外,Mps1-IN-3(5μM)使所有胶质母细胞瘤细胞(U251,U87,VU147和GBM8)对3nM长春新碱敏感[1]。

[体内研究]

Mps1-IN-3(2 mg/kg,iv)使胶质母细胞瘤细胞对小鼠肿瘤模型中的长春新碱敏感,存活期延长且无毒性[1]。

[动物实验]

小鼠[1]立体定位注射体重约为25 g的6周龄无胸腺雌性裸鼠1×106 U251-FM-shCTRL或shMPS1细胞，或U251-FM或3×105 GBM8-FM细胞（10和4） μLPBS分别使用立体定向仪器在小鼠的颅骨上钻一个小孔。对于U251-FM-shRNA实验，每组至少使用3只小鼠，对于U251-FM和GBM8-FM细胞，每组至少使用5只小鼠。注射150μLD-荧光素（50 mg / mL）后，通过Fluc生物发光成像监测肿瘤生长，10分钟后使用IVIS Lumina成像系统对U251-FM模型和IVIS Spectrum进行成像以获得荧光素酶介导的光子活性。 GBM8-FM型号。当肿瘤达到U251模型的107辐射大小和GBM8模型的5×105辐射时，小鼠静脉注射载体，0.5mg / kg体重的长春新碱在DMSO中，和/或2mg / kg MPS1-IN- 3个20％羟丙基-β-环糊精（HPbetaCD），三周内每周两次。通过Fluc成像每周监测肿瘤体积[1]。

[参考文献]

[1]. Tannous BA, et al. Effects of the selective MPS1 inhibitor MPS1-IN-3 on glioblastoma sensitivity to antimitotic drugs. J Natl Cancer Inst. 2013 Sep 4;105(17):1322-31.

[相关活性小分子]

MPS1-IN-3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₁N₇O₄S

[ 分子量 ]:
537.634

[ 精确质量 ]:
537.215820

[ LogP ]:
0.57

[ 折射率 ]:
1.677

[ 储存条件 ]:
2-8°C

MPS1-IN-3安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
46