去氧鬼臼脂素

去氧鬼臼脂素用途

Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。

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去氧鬼臼脂素名称

[ CAS 号 ]:
19186-35-7

[ 中文名 ]:
去氧鬼臼毒素

[ 英文名 ]:
Deoxypodophyllotoxin

[中文别名 ]:

去氧鬼臼脂素

[英文别名 ]:

Anthricin
deoxypodophyllotoxin

去氧鬼臼脂素生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[体外研究]

脱氧鬼臼毒素(25-75 nM; 6-48小时)使早期凋亡细胞群的百分比分别从2.05增加到5.62和18.49％,持续24小时和48小时[1]。脱氧鬼臼毒素(25-75nM; 6-48小时)以时间和剂量依赖性方式治疗在G2/M期停滞的SGC-7901细胞[1]。脱氧鬼臼毒素(25-75 nM; 6-48小时)导致Cdc2和Cdc25C表达水平显着时间和剂量依赖性降低,并在6小时内增加细胞周期蛋白B1,降低PARP,Bcl-2和caspase-3活性[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：25,50,75 nM培养时间：6,12,24,48小时结果：诱导SGC-7901细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：25,50,75 nM培养时间：6,12,24,48小时结果：在SGC-7901细胞中诱导G2/M细胞周期停滞Western Blot分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：25,50,75 nM培养时间：6,12,24,48小时结果：改变细胞周期蛋白B1,Cdc2,Cdc25C的表达,p-PARP,Bcl-2和p-caspase-3蛋白。

[体内研究]

脱氧鬼臼毒素(静脉注射；5、10和20 mg/kg；每周3次；28天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤,DPT分别在5、10和20 mg/kg时抑制肿瘤生长22.19%、47.91%和50.93%[1]。动物模型：SGC-7901细胞裸鼠胃癌异种移植模型[1]剂量：5、10、20 mg/kg给药：静脉注射；5、10、20 mg/kg；每周3次；28天结果：抑制胃癌肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Wang YR, et al. Deoxypodophyllotoxin induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis in SGC-7901 cells and inhibits tumor growth in vivo. Molecules. 2015 Jan 20;20(1):1661-75.

[2]. Kim SH, et al. Deoxypodophyllotoxin induces cytoprotective autophagy against apoptosis via inhibition of PI3K/AKT/mTOR pathway in osteosarcoma U2OS cells. Pharmacol Rep. 2017 Oct;69(5):878-884.

[3]. Xu P, et al. Pharmacological effect of deoxypodophyllotoxin: a medicinal agent of plant origin, on mammalian neurons. Neurotoxicology. 2010 Dec;31(6):680-6.

去氧鬼臼脂素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
564.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂O₇

[ 分子量 ]:
398.406

[ 闪点 ]:
247.0±30.2 °C

[ 精确质量 ]:
398.136566

[ PSA ]:
72.45000

[ LogP ]:
2.44

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.587

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥，密闭

去氧鬼臼脂素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: TP9002800

CHEMICAL NAME :: Podophyllotoxin, deoxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 19186-35-7

LAST UPDATED :: 198702

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C22-H22-O7

MOLECULAR WEIGHT :: 398.44

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Mutation test systems - not otherwise specified

TEST SYSTEM :: Human HeLa cell

DOSE/DURATION :: 500 nmol/L

REFERENCE :: BICHAW Biochemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.1- 1962- Volume(issue)/page/year: 15,5443,1976