ML329

ML329是MITF的小分子抑制剂,抑制TRPM-1启动子活性的IC50值为1.2 μM。

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IC50: 1.2 μM (TRPM-1)[1]

ML329抑制许多微小脑相关转录因子(MITF)靶基因的表达,并阻断需要MITF增殖的许多细胞系的增殖。 ML329可以直接或间接地与MITF或MITF监管网络的组件进行交互。作为调节细胞周期和色素沉着的转录因子,MITF与ML329的干扰将有助于表征MITF在黑素瘤中的特定作用并验证阻断MITF功能作为黑素瘤的潜在治疗。 ML329显示针对MITF依赖性细胞,原发性黑素细胞的特异性活性,但对A375细胞的存活率没有影响。 ML329降低多个MITF靶基因的表达,包括色素相关基因和细胞周期调节因子CDK2。作为一种工具化合物,ML329可用于阐明MITF在黑素细胞谱系发育和黑素瘤疾病进展中的作用[1]。

[1]. Faloon PW, et al. A Small Molecule Inhibitor of the MITF Molecular Pathway. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2010-2012 Dec 13.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白