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替诺福韦酯

替诺福韦酯用途

Tenofovir dsoproxil 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor),用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎。

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替诺福韦酯名称

[ CAS 号 ]:
201341-05-1

[ 中文名 ]:
替诺福韦酯

[ 英文名 ]:
Tenofovir disoproxil

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Tenofovir disoproxil
Tdf
Pmpa prodrug
Tenofovir (Disoproxil)

替诺福韦酯生物活性

[ 描述 ]:

Tenofovir dsoproxil 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor),用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HBV

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25％HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制,并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。 M48U1和替诺福韦在0.25％HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒性[2]。

[体内研究]

施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg/kg)显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300 mg/kg)显着降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg/kg /天,po)诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。

[细胞实验]

将细胞接种到48孔组织培养板（39,000个细胞/ mL）中并使其生长48小时，然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后，使用MTT测定评估细胞活力。 MTT测定依赖于四唑鎓染料3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）通过NAD（P）H-依赖性氧化还原酶转化为甲..

[动物实验]

将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄，性别，体重和血清GGT活性分成5个治疗组，每组4只动物：（i）替诺福韦地索普西富马酸盐，每天15.0 mg / kg，（ii）替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg / kg /天，（iii）替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg / kg /天，（iv）替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg / kg /天，和（v）安慰剂对照。每天处理土拨鼠4周，并在停止药物治疗后再观察12周。

[参考文献]

[1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).

[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.

[3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098.

[4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.

[相关活性小分子]

替诺福韦酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
642.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₃₀N₅O₁₀P

[ 分子量 ]:
519.443

[ 闪点 ]:
342.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
519.173035

[ PSA ]:
195.25000

[ LogP ]:
2.04

[ 外观性状 ]:
白色到灰白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.578

[ 储存条件 ]:
-20°C

替诺福韦酯安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi