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食欲素B(人类)三氟乙酸盐

食欲素B(人类)三氟乙酸盐用途

Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。

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食欲素B(人类)三氟乙酸盐名称

[ CAS 号 ]:
205640-91-1

[ 中文名 ]:
食欲肽B (人)

[ 英文名 ]:
Orexin B (human) trifluoroacetate salt

[英文别名 ]:

RSGPPGLQGRLQRLLQASGNHAAGILTM-NH2

食欲素B(人类)三氟乙酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)

多肽产品

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 420 nM (OX1), 36 nM (OX2)[1]

[体外研究]

食欲素B衍生自蛋白水解氨基酸前体,前原-食欲素,其由定位于人类染色体17q21的基因编码。在放射性配体结合研究中,Orexin B对OX2受体具有更高的亲和力[1]。与啮齿动物序列相比,人食欲素B具有两个氨基酸取代。 OX2受体确实是人食欲素B的高亲和力受体,在结合测定中IC50为36nM,在[Ca2 +] i瞬时测定中EC50为60nM。人Orexin B对人OX1的亲和力显着降低：竞争性结合试验中计算的IC50和[Ca2 +] i瞬时试验中的EC50分别为420nM和2500nM,对于人类orexin-B [2]。

[体内研究]

人体食欲素B显着增加食物摄入量;在2小时的时间点,3nM和30nM食欲素-B分别观察到食物消耗的5倍和12倍刺激[2]。

[动物实验]

大鼠[2] 3nM和30nM合成人食欲素B以5mL推注通过置于雄性Wistar大鼠（180-200g）左侧脑室的导管以早期光照相施用。观察累积食物消耗并在注射后4小时内绘图[2]。

[参考文献]

[1]. Smart D, et al. Orexins: a new family of neuropeptides. Br J Anaesth. 1999 Nov;83(5):695-7.

[2]. Sakurai T, et al. Orexins and orexin receptors: a family of hypothalamic neuropeptides and G protein-coupled receptors that regulate feeding behavior. Cell. 1998 Feb 20;92(4):573-85.

[相关活性小分子]

食欲素B(人类)三氟乙酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₂₃H₂₁₂N₄₄O₃₅S

[ 分子量 ]:
2899.338

[ 精确质量 ]:
2897.588135

[ LogP ]:
-9.29

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
−20°C

食欲素B(人类)三氟乙酸盐安全信息

[ WGK德国 ]:
3