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Succinobucol

Succinobucol用途

Succinobucol 是一种酚类抗氧化剂,具有抗炎、抗血小板聚集的作用。

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Succinobucol名称

[ CAS 号 ]:
216167-82-7

[ 中文名 ]:
4-(2,6-二-叔丁基-4-(2-(3,5-二-叔丁基-4-羟基苯基硫代)丙烷-2-基硫代)苯氧基)-4-氧代丁酸

[ 英文名 ]:
Succinobucol

[英文别名 ]:

AGI-1067
Succinobucol (USAN)
UNII-J1J54V24R4
mono-succinylprobucol
probucol monosuccinyl ester
probucol monosuccinate
Succinobucol

Succinobucol生物活性

[ 描述 ]:

Succinobucol 是一种酚类抗氧化剂,具有抗炎、抗血小板聚集的作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Succinobucol(10,50,100μM)导致兔全血中胶原诱导的血小板聚集的剂量依赖性减少。琥珀酰胆碱还响应ADP导致全血聚集显着减少。 Succinobucol(10,100μM)显着降低了对X/XO的松弛[1]。 Succinobucol显着阻止3-NP诱导的SH-SY5Y细胞活力丧失,活性氧的产生和ΔΨm的降低。 Succinobucol不能防止3-NP诱导的线粒体复合物II活性的抑制,这表明减轻了由线粒体复合物II抑制引起的继发事件。琥珀酰胆碱显着增加(50％)SH-SY5Y细胞中GSH的水平,这与谷氨酸半胱氨酸连接酶信使RNA(mRNA)表达和活性的显着增加相平行[2]。 Succinobucol对RAW 264.7至4T1细胞的细胞迁移和侵袭活性,VCAM-1表达和细胞-细胞结合有效地表现出优异的抑制作用。琥珀酰胆碱还显示出对4T1细胞中VCAM-1表达的抑制作用以及RAW 264.7至4T1癌细胞的细胞-细胞结合[3]。

[体内研究]

Succinobucol(50,100和150 mg/kg,iv)对心率或MAP均无显着影响,但最终注射琥珀酰胆碱后15分钟取出的血液在5μg/ 5时对胶原蛋白的反应显着减少。大鼠中mL和20μg/ mL [1]。尾注射琥珀酸甘油(40 mg/kg)可显着降低肺转移性乳腺癌小鼠转移性结节的平均数量[3]。

[细胞实验]

在转移性4T1乳腺癌细胞中测定琥珀酰胆碱的细胞毒性。将细胞以6×10 3个细胞/孔加入96孔板中并培养过夜。然后，将Succinobucol，SCB和PCD聚合物（相当于SCB的浓度）分别加入到每个孔中，SCB浓度范围为4ng / mL至40μg/ mL。未经任何处理的细胞作为阴性对照。此后，将细胞再孵育48小时，并通过MTT测定法测量细胞活力。

[动物实验]

每只小鼠注射2×105个4T1-luc细胞以产生肺转移性乳腺癌模型。接种后，将小鼠分成三组（n = 4），并且每三天通过尾部注射分别用盐水，SCB溶液和Succinobucol（40mg / kg）处理。在第12天，通过体内生物发光测量确定肺转移的形成。然后，对小鼠进行尸体解剖并取出肺组织。在每个肺组织中，计数视觉上检测到的转移性结节。肺转移的抑制作用计算为与盐水组相比，Succinobucol或SCB组的平均转移结节。此外，通过H＆E染色进行组织学检查以检测肺中的转移灶。

[参考文献]

[1]. Houston SA, et al. An investigation of the antiplatelet effects of succinobucol (AGI-1067). Platelets. 2017 May;28(3):295-300.

[2]. Colle D, et al. Succinobucol, a Lipid-Lowering Drug, Protects Against 3-Nitropropionic Acid-Induced Mitochondrial Dysfunction and Oxidative Stress in SH-SY5Y Cells via Upregulation of Glutathione Levels and Glutamate Cysteine Ligase Activity. Mol Neurobiol. 2016 Mar;53(2):1280-95.

[3]. Dan Z, et al. A pH-Responsive Host-guest Nanosystem Loading Succinobucol Suppresses Lung Metastasis of Breast Cancer. Theranostics. 2016 Jan 25;6(3):435-45.

[相关活性小分子]

Succinobucol物理化学性质

[ 密度 ]:
1.13g/cm3

[ 沸点 ]:
659.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₅H₅₂O₅S₂

[ 分子量 ]:
616.91400

[ 闪点 ]:
352.7ºC

[ 精确质量 ]:
616.32600

[ PSA ]:
134.43000

[ LogP ]:
9.97290

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
2.71E-18mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.571

[ 储存条件 ]:
-20℃

Succinobucol

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Succinobucol合成路线

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