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TD-106

TD-106用途

TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。

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TD-106名称

[ CAS 号 ]:
2250288-69-6

[ 中文名 ]:
TD-106

[ 英文名 ]:
TD-106

TD-106生物活性

[ 描述 ]:

TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

CRBN[1]

[体外研究]

TD-106(0.1nM,1nM,10nM,100nM,1000nM,10μM和100μM; 72小时)抑制NCI-H929骨髓瘤细胞系的增殖,CC50为0.039μM[1]。 TD-106(1,10,100和1000 nM)诱导IKZF1/3在NCI-H929细胞中降解[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：NCI-H929细胞浓度：72小时孵育时间：0.1 nM,1 nM,10 nM,100 nM,1000 nM,10μM和100μM结果：抑制细胞增殖,CC50为0.039μM。

[体内研究]

TD-106(50mg/kg;腹膜内; qd持续14天)在具有TMD-8异种移植模型的SCID小鼠中具有抗骨髓瘤活性。动物模型：具有TMD-8异种移植模型的雌性SCID(CB-17/IcrCri-scid)小鼠[1]剂量：50mg/kg施用：腹膜内(ip); qd持续14天结果：治疗在此期间抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Kim SA, et al. A novel cereblon modulator for targeted protein degradation. Eur J Med Chem. 2019 Mar 15;166:65-74.

TD-106物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₁N₅O₃

[ 分子量 ]:
273.25

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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