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L-APB

L-APB用途

L-APB 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。

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L-APB名称

[ CAS 号 ]:
23052-81-5

[ 中文名 ]:
L(+)-2-氨基-4-膦酰基丁酸

[ 英文名 ]:
L-AP4

[英文别名 ]:

L-AP4
l-ap-4,l-ap4
2-amino-4-phosphonobutyric acid
(S)-2-amino-4-phosphonobutanoic acid
MFCD00083244
2S-amino-4-phosphono-butanoic acid
L-2-amino-4-phosphonobutyric acid
Butanoic acid, 2-amino-4-phosphono-, (2S)-
l-ap-4 l-ap4
(2S)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid

L-APB生物活性

[ 描述 ]:

L-APB 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGlu4:0.13 μM (EC50)

mGlu8:0.29 μM (EC50)

mGlu6:1.0 μM (EC50)

mGlu7:249 μM (EC50)

[体内研究]

脊神经结扎前应用von Frey细丝的缩爪阈值为22.6±2.4 g。神经结扎后10天内机械阈值显着降低(2.3±0.5 g,P <0.05),并保持稳定至少8周。鞘内注射5至30μg的L-APB以剂量依赖性方式显着增加了响应于在8只神经结扎大鼠中施用von Frey细丝的缩爪阈值。 L-APB的最大作用出现在45分钟内,并在鞘内给药后120分钟逐渐消退[2]。

[动物实验]

大鼠[2]在20只L5和L6脊神经结扎大鼠中研究了L-APB（L-AP4：5,10和50μM）对鉴定的上行背角神经元的影响。从最低浓度开始，将L-APB局部施用于暴露的脊髓。 L-APB应用后5到10分钟，重新检查神经元对分级机械刺激的反应。为了确保L-APB对背角神经元的作用是通过III组mGluRs，在局部应用100μMMAP4（III组mGluRs的特异性拮抗剂）之前和之后测试50μML-APB的抑制作用。 12个背角神经元。在施加50μML-APB之前10分钟将MAP4应用于记录部位。此外，为了确定L-APB的局部应用是否影响正常大鼠的上行背角神经元，在来自8只正常大鼠的11个背角神经元中检查50μML-APB对分级机械刺激的自发和诱发反应的影响。此外，在从记录部位清除L-APB溶液后15至20分钟测试单独100μMMAP4局部脊柱施用于这些细胞的效果[2]。

[参考文献]

[1]. Selvam C, et al. Increased Potency and Selectivity for Group III Metabotropic Glutamate Receptor Agonists Binding at Dual sites. J Med Chem. 2018 Mar 8;61(5):1969-1989.

[2]. Chen SR, et al. Distinct roles of group III metabotropic glutamate receptors in control of nociception and dorsal horn neurons in normal and nerve-injured Rats. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):120-6.

[相关活性小分子]

L-APB物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
491.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
207-215 °C

[ 分子式 ]:
C₄H₁₀NO₅P

[ 分子量 ]:
183.100

[ 闪点 ]:
251.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
183.029663

[ PSA ]:
130.66000

[ LogP ]:
-2.39

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.546

[ 储存条件 ]:
0-6°C

L-APBMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

L-APB安全信息

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
ES7191700

[ 海关编码 ]:
2931900090

L-APB合成路线

详细合成路线

L-APB上下游产品

L-APB上游产品

L-APB下游产品

L-APB制备

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L-APB海关

[ 海关编码 ]: 2931900090

[ 中文概述 ]:
2931900090. 其他有机-无机化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单). 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ Summary ]:
2931900090. other organo-inorganic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward). MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

L-APB文献

The rat retina has five types of ganglion-cell photoreceptors.

Exp. Eye Res. 130 , 17-28, (2014)

Intrinsically photosensitive retinal ganglion cells (ipRGCs) are inner retinal photoreceptors that mediate non-image-forming visual functions, e.g. pupillary constriction, regulation of pineal melaton...

Examination of VLC-PUFA-deficient photoreceptor terminals.

Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 55(7) , 4063-72, (2014)

Juvenile-onset autosomal dominant Stargardt-like macular dystrophy (STGD3) is caused by mutations in ELOVL4 (elongation of very long fatty acids-4), an elongase necessary for the biosynthesis of very ...

Adenosine modulates light responses of rat retinal ganglion cell photoreceptors througha cAMP-mediated pathway.

J. Physiol. 592(Pt 19) , 4201-20, (2014)

Adenosine is an established neuromodulator in the mammalian retina, with A1 adenosine receptors being especially prevalent in the innermost ganglion cell layer. Activation of A1 receptors causes inhib...

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