RO2959 monohydrochloride

RO2959 monohydrochloride用途

RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

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RO2959 monohydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2309172-44-7

[ 英文名 ]:
RO2959 monohydrochloride

RO2959 monohydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> CRAC频道

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

[ 靶点 ]

IL-2

CRAC channel:402 nM (IC50)

Orai1/Stim1 channels:25 nM (IC50)

[体外研究]

RO2959抑制Orai1和Orai3,IC50值分别为25nm和530nm。RO2959阻断激活的CD4+T淋巴细胞的储存操作性钙进入(SOCE),IC50值为265 nM[1]。RO2959是一种有效的SOCE抑制剂,可阻断CRAC表达的RBL-2H3细胞和稳定表达人Orai1和Stim1的CHO细胞中的IP3依赖性电流,以及由T细胞受体(TCR)刺激或thapsigargin治疗触发的人类原代CD4+T细胞中的SOCE。细胞因子(TCROR)和细胞因子(T细胞因子1)混合刺激可完全抑制淋巴细胞增殖。

[参考文献]

[1]. Gang Chen, et al. Characterization of a Novel CRAC Inhibitor That Potently Blocks Human T Cell Activation and Effector Functions. Mol Immunol. 2013 Jul;54(3-4):355-67.

[2]. Changbo Zheng, et al. Gastrodin Inhibits Store-Operated Ca 2+ Entry and Alleviates Cardiac Hypertrophy. Front Pharmacol. 2017 Apr 25;8:222.

RO2959 monohydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₀ClF₂N₅OS

[ 分子量 ]:
463.93

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

RO2959 monohydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi