PTPN22-IN-1
PTPN22-IN-1用途
PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM;Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。
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PTPN22-IN-1名称
[ CAS 号 ]:
2580935-57-3
[ 英文名 ]:
PTPN22-IN-1
PTPN22-IN-1生物活性
[ 描述 ]:
PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM;Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
PTPN22-IN-1(化合物L-1)(WT小鼠;腹腔注射)显著降低MC38肿瘤生长。PTPN22-IN-1(同基因免疫活性模型;Balb/c小鼠中的CT26)显示出类似的抗肿瘤作用[1]。以10 mg/kg腹腔注射L-L可产生4.55µM h的平均AUC和1.1µM的Cmax(图9d),这是其Ki值的两倍以上[1]。
[体内研究]
PTPN22-IN-1(化合物L-1)(WT小鼠;腹腔注射)显著降低MC38肿瘤生长。PTPN22-IN-1(同基因免疫活性模型;Balb/c小鼠中的CT26)显示出类似的抗肿瘤作用[1]。以10 mg/kg腹腔注射L-L可产生4.55µM h的平均AUC和1.1µM的Cmax(图9d),这是其Ki值的两倍以上[1]。
[参考文献]
PTPN22-IN-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H21N3O5
[ 分子量 ]:
455.46
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