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PTPN22-IN-1

PTPN22-IN-1用途

PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM；Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。

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PTPN22-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2580935-57-3

[ 英文名 ]:
PTPN22-IN-1

PTPN22-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM；Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

PTPN22-IN-1(化合物L-1)(WT小鼠；腹腔注射)显著降低MC38肿瘤生长。PTPN22-IN-1(同基因免疫活性模型；Balb/c小鼠中的CT26)显示出类似的抗肿瘤作用[1]。以10 mg/kg腹腔注射L-L可产生4.55µM h的平均AUC和1.1µM的Cmax(图9d),这是其Ki值的两倍以上[1]。

[体内研究]

PTPN22-IN-1(化合物L-1)(WT小鼠；腹腔注射)显著降低MC38肿瘤生长。PTPN22-IN-1(同基因免疫活性模型；Balb/c小鼠中的CT26)显示出类似的抗肿瘤作用[1]。以10 mg/kg腹腔注射L-L可产生4.55µM h的平均AUC和1.1µM的Cmax(图9d),这是其Ki值的两倍以上[1]。

[参考文献]

[1]. Elizabeth Jaffee, et al. Targeting ptpn22 in cancer therapy. WO2021007491A1.

PTPN22-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₁N₃O₅

[ 分子量 ]:
455.46

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