quinidine polygalacturonate

quinidine polygalacturonate用途

奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。
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quinidine polygalacturonate名称

[ CAS 号 ]:
27555-34-6

[ 英文名 ]:
quinidine polygalacturonate

[英文别名 ]:

quinidine polygalacturonate生物活性

[ 描述 ]:

奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

奎尼丁聚半乳糖醛酸盐对MES-SA细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡[4]。凋亡分析[4]细胞系：MES-SA和MESSA/DX5细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：紫杉醇诱导的亚G1期DNA含量增加,而紫杉醇对正在发生凋亡的亚G11期DNA含量无影响。细胞毒性试验[4]细胞系：MES-SA和MESSA/DX5细胞浓度：10μ。

[体内研究]

奎尼丁聚半乳糖醛酸盐对PTZ诱发的癫痫阈值有影响[5]。动物模型：NMRI系雄性小鼠(年龄5-6周,体重25-30g)[5]剂量：10、20和30mg/kg给药：腹腔注射；10、20和30mg/kg；一次结果：与盐水处理的对照组相比,30mg/kg的剂量增加了出现强直后肢伸展的阈值剂量(p<0.05)。

[参考文献]

[1]. Kehl SJ, et al. Quinidine-induced inhibition of the fast transient outward K+ current in rat melanotrophs. Br J Pharmacol. 1991 Jul;103(3):1807-13.

[2]. Roden DM, et al. Class I antiarrhythmic agents: quinidine, procainamide and N-acetylprocainamide, disopyramide. Pharmacol Ther. 1983;23(2):179-91.

[3]. Moody DE, et al. Quinidine inhibits in vivo metabolism of amphetamine in rats: impact upon correlation between GC/MS and immunoassay findings in rat urine. J Anal Toxicol. 1990 Sep-Oct;14(5):311-7.

[4]. Sang-Yun Lee, et al. Hydrocinchonine, cinchonine, and quinidine potentiate paclitaxel-induced cytotoxicity and apoptosis via multidrug resistance reversal in MES-SA/DX5 uterine sarcoma cells. Environ Toxicol. 2011 Aug;26(4):424-31.

[5]. Hassan Jamali, et al. Effect of dextromethorphan/quinidine on pentylenetetrazole- induced clonic and tonic seizure thresholds in mice. Neurosci Lett. 2020 Jun 11;729:134988.

quinidine polygalacturonate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H34N2O9

[ 分子量 ]:
518.556

[ 精确质量 ]:
518.226440

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