PARP1/BRD4-IN-1

PARP1/BRD4-IN-1用途

PARP1/BRD4-IN-1是一种有效且高选择性的PARP1/BRD4抑制剂(PARP1和BRD4中的IC50分别为49和202 nM)。PARP1/BRD4-IN-1抑制PARP1和BRD4的表达和活性,从而协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长[1]。
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PARP1/BRD4-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2758117-74-5

[ 英文名 ]:
PARP1/BRD4-IN-1

PARP1/BRD4-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PARP1/BRD4-IN-1是一种有效且高选择性的PARP1/BRD4抑制剂(PARP1和BRD4中的IC50分别为49和202 nM)。PARP1/BRD4-IN-1抑制PARP1和BRD4的表达和活性,从而协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4:202 nM (IC50)

PARP1:49 nM (IC50)


[体外研究]

PARP1/BRD4-IN-1(化合物III-7)(0-2μM；3-7天)对癌细胞系的生长具有有效的抑制作用[1]。PARP1/BRD4-IN-1(0,1,2μM；4天)可显著抑制SW1990细胞中2μM处PARP1和BRD4的表达[1]。PARP1/BRD4-IN-1(1,2μM；4天)在SW1990细胞中将细胞周期阻滞在G0/G1和G2/M期[1]。PARP1/BRD4-IN-1(0,1,2μM；4天)在2μM时对SW1990细胞的凋亡具有有效作用[1]。PARP1/BRD4-IN-1(1,2μM；4天)调节HEXIM1、c-Myc、FOXO1、MDC1和TOPBP1的表达,以增强对SW1990细胞DNA修复的抑制[1]。细胞增殖试验细胞系：CFPAC-1、SW1990、MDA-MB-231、MDA-MB-468、HCT-116、THP-1[1]浓度：0-2μM培养时间：3、4或7天结果：对癌细胞系的生长有明显的抑制作用。Western Blot分析细胞系：SW1990[1]浓度：0,1,2μM孵育时间：4天结果：在2μM时显著抑制PARP1和BRD4的表达。细胞周期分析细胞系：SW1990[1]浓度：1,2μM孵育时间：4天结果：将细胞周期阻滞在G0/G1和G2/M期。凋亡分析细胞系：SW1990[1]浓度：0,1,2μM孵育时间：4天结果：在2μM浓度下对SW1990细胞的凋亡有明显的抑制作用。

[体内研究]

PARP1/BRD4-IN-1(30mg/kg；腹腔注射28天)可显著抑制肿瘤大小和重量,不会对小鼠的肾、肺、脾、肝和心脏造成明显损害[1]。动物模型：裸鼠裸鼠(6-7周,18-20g,SW1990注射)[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射28天结果：显著抑制肿瘤大小和重量,对肾、肺、脾、肝和心脏无明显损伤。

[参考文献]

[1]. Huang SH, et al. Design, synthesis and mechanism studies of novel dual PARP1/BRD4 inhibitors against pancreatic cancer. Eur J Med Chem. 2022;230:114116.

PARP1/BRD4-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H26N6O3

[ 分子量 ]:
506.56

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