< 生产厂家价格 >

1-(4-甲氧基苄基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸

用途

BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。

点击显示

名称

[ CAS 号 ]:
338747-41-4

[ 中文名 ]:
1-(4-甲氧基苄基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸

[ 英文名 ]:
BQCA

[英文别名 ]:

bqca

生物活性

[ 描述 ]:

BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

BQCA将激活M1所需的ACh浓度降低至129倍,拐点值为845 nM。在高达100μM时,未观察到对其他mAChR的增强,激动或拮抗活性[1]。 BQCA增加M1受体对乙酰胆碱的亲和力。 BQCA对M1受体的激活诱导了强大的内向电流,增加了内侧前额叶皮质(mPFC)锥体细胞的自发兴奋性突触后电流[2]。

[体内研究]

BQCA要求M1促进原代神经元中的肌醇磷酸转换并增加脑中的c-fos和弧RNA表达和ERK磷酸化。 BQCA逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷,在情境恐惧条件反射,增加大脑皮层血流量,增加觉醒,同时减少三角洲睡眠。 BQCA诱导β抑制蛋白募集到M1,表明这种信号转导机制在记忆胆碱能调节中的作用[1]。 BQCA增加体内mPFC锥体细胞的放电。 BQCA还恢复了阿尔茨海默病转基因小鼠模型中的歧视逆转学习[2]。

[激酶实验]

竞争结合反应在96孔深孔板中使用25μg人M1CHO膜蛋白，BQCA或载体和0.15nM [3H] NMS。通过快速过滤终止结合反应（30℃，2-3小时）。通过添加10μM阿托品来确定非特异性结合。使用96孔收获器将滤板用冰冷的20mM HEPES，100mM NaCl和5mM MgCl 2，pH 7.4洗涤4次。将板干燥并用微孔板闪烁计数器计数放射性[1]。

[动物实验]

大鼠：体重225-250g的雄性Sprague-Dawley大鼠腹膜内注射10mg / kg剂量的BQCA微悬浮液（含10％吐温80）。在0.5,1,2,4和8小时收集血液和全脑组织样品。在EDTA vacutainer管中通过心脏穿刺收集血样。通过离心分离血浆并储存在-80℃直至分析。将动物断头并取出整个脑组织并立即在干冰上冷冻[2]。小鼠：用5％β-环糊精中的BQCA和/或0.9％盐水中的0.3mg / kg东莨菪碱给药小鼠30分钟，然后放入室内2分钟，然后进行2次音调 - 足sh音（3kHz，85dB音调30秒共同终止，0.5毫安，1秒电击，间隔2分钟。在最后配对后30秒将小鼠移至其家笼中。二十四小时后，将小鼠置于同一室中，通过Video Freeze [1]测量冷冻。

[参考文献]

[1]. Ma L, et al. Selective activation of the M1 muscarinic acetylcholine receptor achieved by allosteric potentiation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Sep 15;106(37):15950-5.

[2]. Shirey JK, et al. A selective allosteric potentiator of the M1 muscarinic acetylcholine receptorincreases activity of medial prefrontal cortical neurons and restores impairments in reversal learning. J Neurosci. 2009 Nov 11;29(45):14271-86.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
492.6±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₅NO₄

[ 分子量 ]:
309.316

[ 闪点 ]:
251.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
309.100098

[ PSA ]:
68.53000

[ LogP ]:
2.83

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.649

[ 储存条件 ]:
2-8℃

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933499090

海关

[ 海关编码 ]: 2933499090

[ 中文概述 ]:
2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

文献

Detecting quinoxaline-2-carboxylic acid in animal tissues by using sensitive rapid enzyme-linked immunosorbent assay and time-resolved fluoroimmunoassay.

Food Chem. 175 , 85-91, (2015)

An indirect competitive enzyme-linked immunosorbent assay (ic-ELISA) and time-resolved fluoroimmunoassay (TR-FIA) based on an anti-N-butylquinoxaline-2-carboxamide (BQCA) monoclonal antibody were stan...

更多文献