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DIM-C-pPhOCH3

DIM-C-pPhOCH3用途

DIM-C-pPhOCH₃ 是一种 Nur77 激动剂。Nur77 是一种孤儿核受体。

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DIM-C-pPhOCH3名称

[ CAS 号 ]:
33985-68-1

[ 中文名 ]:
DIM-C-pPhOCH3

[ 英文名 ]:
DIM-C-pPhOCH3

[英文别名 ]:

1,1-bis(3'-Indolyl)-1-(p-methoxyphenyl)methane
DIM-C-pPhOCH3

DIM-C-pPhOCH3生物活性

[ 描述 ]:

DIM-C-pPhOCH3 是一种 Nur77 激动剂。Nur77 是一种孤儿核受体。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Nur77[1]

[体外研究]

DIM-C-pPhOCH3降低RKO结肠癌细胞的存活率并诱导细胞凋亡,这伴随着肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)蛋白的诱导。 DIM-C-pPhOCH3还诱导Nur77非依赖性细胞凋亡。 DIM-C-pPhOCH3(10μM)在处理24,48或72小时后抑制细胞生长,并且在72小时后观察到最大抑制反应,其中存在相当大的细胞脱离和死细胞。 72小时后观察到的DIM-C-pPhOCH3的生长抑制作用也伴随着几种凋亡标记,包括PARP切割和胱天蛋白酶-3,半胱天冬酶-9和半胱天冬酶-8的切割。用DIM-C-pPhOCH3处理RKO细胞48小时后也观察到PARP裂解[1]。

[体内研究]

DIM-C-pPhOCH3(25mg/kg/d)也抑制携带RKO细胞异种移植物的无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。还在携带RKO细胞异种移植物的无胸腺裸鼠中研究了DIM-C-pPhOCH3(25mg/kg/d)对结肠肿瘤生长的影响。与玉米油对照相比,使用DIM-C-pPhOCH3治疗可显着降低肿瘤体积和最终肿瘤重量[1]。

[细胞实验]

用DMSO或12.5μMDIM-C-pPhOCH3处理RKO细胞2小时和6小时。分离RNA用于逆转录-PCR（RT-PCR）实验并分析基因表达，并确定每个时间点和DMSO对照的三个重复。分析微阵列数据[1]。

[动物实验]

小鼠[1]使用雄性无胸腺裸鼠（Foxn1nu，年龄7-8周）。在特定的无病原体条件下将小鼠圈养并保持在层流柜中。通过将体外培养的RKO细胞（5×106 /150μL）皮下注射到个体小鼠的侧腹来建立异种移植物。允许肿瘤生长4天直至肿瘤可触知。然后将小鼠随机分成两组，每组六只小鼠，并通过口服强饲法用玉米油或25mg / kg / d DIM-C-pPhOCH3给药21天。称重小鼠，测量肿瘤大小[1]。

[参考文献]

[1]. Cho SD, et al. Nur77 agonists induce proapoptotic genes and responses in colon cancer cells through nuclear receptor-dependent and nuclear receptor-independent pathways. Cancer Res. 2007 Jan 15;67(2):674-83.

[相关活性小分子]

DIM-C-pPhOCH3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₀N₂O

[ 分子量 ]:
352.42800

[ 精确质量 ]:
352.15800

[ PSA ]:
40.81000

[ LogP ]:
5.83800

[ 储存条件 ]:
2-8℃

DIM-C-pPhOCH3MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

DIM-C-pPhOCH3安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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DIM-C-pPhOCH3合成路线

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