酮替芬
酮替芬用途
酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
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酮替芬名称
[ CAS 号 ]:
34580-13-7
[ 中文名 ]:
酮替芬
[ 英文名 ]:
Ketotifen
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- Ketotifeno
- Ketotiphene
- Ketotifene
- Ketotiphen
- Ketotifenum
- ketotifen
- Zaditen
酮替芬生物活性
[ 描述 ]:
酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Histamine 1, SARS-CoV-2, Influenza virus[1][3][4]
[体外研究]
酮替芬(0-100μM;2或4天)抑制SARS-CoV-2,EC50为48.9μM;与25、50和100μM吲哚美辛联合给药时,SARS-CoV-2的抑制率分别提高到79%、83%和93%[3]。酮替芬(0-50μM;24h)对PR8、pH1N1和H3N2具有抑制活性,EC50分别为5.9μM、33.7μM和48.5μM;并且在MDCK细胞中表现出相对较低的细胞毒性(EC50=291μM)[4]。
[体内研究]
酮替芬(80 mg/kg;即每天3天)可减少感染流感病毒的小鼠的终末器官损伤和死亡率[4]。酮替芬(0.4 mg/kg;腹腔注射;每日10天)可降低脑脊髓炎(EAE)的发病率和严重程度[5]。动物模型:雌性C57BL/6小鼠(4-6周;在30μL DMEM中用1×103 TCID50的PR8鼻内感染)[4]剂量:80 mg/kg给药:i.g。;结果:减少感染小鼠的终末器官损伤和死亡率。动物模型:雌性C57BL/6小鼠(5-6周龄;用150μg含4 mg/mL结核分枝杆菌的MOG35-55肽皮下免疫)[5]剂量:0.4 mg/kg给药:腹腔注射。;每日10天(从感染第7天开始)结果:EAE患病率和严重程度降低;降低中枢神经系统的氧化应激状态和炎症小体激活;减少中枢神经系统中T细胞的数量,尤其是Th1;下调肥大细胞酶的局部mRNA表达并保持血液-中枢神经系统屏障通透性;触发引流淋巴结中的淋巴细胞积聚。
[参考文献]
酮替芬物理化学性质
[ 密度 ]:
1.236g/cm3
[ 沸点 ]:
488.9ºC at 760mmHg
[ 熔点 ]:
152-153ºC
[ 分子式 ]:
C19H19NOS
[ 分子量 ]:
309.42500
[ 闪点 ]:
249.5ºC
[ 精确质量 ]:
309.11900
[ PSA ]:
48.55000
[ LogP ]:
3.95230
[ 外观性状 ]:
浅黄色至橙色固体
[ 储存条件 ]:
20°C,惰性气体
酮替芬毒性和生态
CHEMICAL IDENTIFICATION
- RTECS NUMBER :
- DE8255000
- CHEMICAL NAME :
- 10H-Benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophen-10-one, 4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-piperidinylidene)-
- CAS REGISTRY NUMBER :
- 34580-13-7
- LAST UPDATED :
- 199612
- DATA ITEMS CITED :
- 2
- MOLECULAR FORMULA :
- C19-H19-N-O-S
- MOLECULAR WEIGHT :
- 309.45
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA
- TYPE OF TEST :
- LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Oral
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - mouse
- DOSE/DURATION :
- 179 mg/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
- REFERENCE :
- JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 30,13,1987
- TYPE OF TEST :
- LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intraperitoneal
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - mouse
- DOSE/DURATION :
- 108 mg/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
- REFERENCE :
- JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 30,13,1987
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酮替芬安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn
酮替芬合成路线
酮替芬上下游产品
酮替芬上游产品
酮替芬下游产品
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