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酮替芬

酮替芬用途

酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
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酮替芬名称

[ CAS 号 ]:
34580-13-7

[ 中文名 ]:
酮替芬

[ 英文名 ]:
Ketotifen

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

酮替芬生物活性

[ 描述 ]:

酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 内分泌
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

Histamine 1, SARS-CoV-2, Influenza virus[1][3][4]


[体外研究]

酮替芬(0-100μM；2或4天)抑制SARS-CoV-2,EC50为48.9μM；与25、50和100μM吲哚美辛联合给药时,SARS-CoV-2的抑制率分别提高到79%、83%和93%[3]。酮替芬(0-50μM；24h)对PR8、pH1N1和H3N2具有抑制活性,EC50分别为5.9μM、33.7μM和48.5μM；并且在MDCK细胞中表现出相对较低的细胞毒性(EC50=291μM)[4]。

[体内研究]

酮替芬(80 mg/kg；即每天3天)可减少感染流感病毒的小鼠的终末器官损伤和死亡率[4]。酮替芬(0.4 mg/kg；腹腔注射；每日10天)可降低脑脊髓炎(EAE)的发病率和严重程度[5]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(4-6周；在30μL DMEM中用1×103 TCID50的PR8鼻内感染)[4]剂量：80 mg/kg给药：i.g。；结果：减少感染小鼠的终末器官损伤和死亡率。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(5-6周龄；用150μg含4 mg/mL结核分枝杆菌的MOG35-55肽皮下免疫)[5]剂量：0.4 mg/kg给药：腹腔注射。；每日10天(从感染第7天开始)结果：EAE患病率和严重程度降低；降低中枢神经系统的氧化应激状态和炎症小体激活；减少中枢神经系统中T细胞的数量,尤其是Th1；下调肥大细胞酶的局部mRNA表达并保持血液-中枢神经系统屏障通透性；触发引流淋巴结中的淋巴细胞积聚。

[参考文献]

[1]. Klooker TK, et al. The mast cell stabiliser ketotifen decreases visceral hypersensitivity and improves intestinal symptoms in patients with irritable bowel syndrome. Gut. 2010 Sep;59(9):1213-21.

[2]. Zhang H, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020;35(1):1322-1330.

[3]. Kiani P, et al. In Vitro Assessment of the Antiviral Activity of Ketotifen, Indomethacin and Naproxen, Alone and in Combination, against SARS-CoV-2. Viruses. 2021 Mar 26;13(4):558.

[4]. Enkirch T, et al. Identification and in vivo Efficacy Assessment of Approved Orally Bioavailable Human Host Protein-Targeting Drugs With Broad Anti-influenza A Activity. Front Immunol. 2019 Jun 5;10:1097.

[5]. Pinke KH, et al. Calming Down Mast Cells with Ketotifen: A Potential Strategy for Multiple Sclerosis Therapy? Neurotherapeutics. 2020 Jan;17(1):218-234.

酮替芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.236g/cm3

[ 沸点 ]:
488.9ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
152-153ºC

[ 分子式 ]:
C19H19NOS

[ 分子量 ]:
309.42500

[ 闪点 ]:
249.5ºC

[ 精确质量 ]:
309.11900

[ PSA ]:
48.55000

[ LogP ]:
3.95230

[ 外观性状 ]:
浅黄色至橙色固体

[ 储存条件 ]:
20°C，惰性气体

酮替芬毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DE8255000
CHEMICAL NAME :
10H-Benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophen-10-one, 4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-piperidinylidene)-
CAS REGISTRY NUMBER :
34580-13-7
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C19-H19-N-O-S
MOLECULAR WEIGHT :
309.45

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
179 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 30,13,1987
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
108 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 30,13,1987
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酮替芬安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

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