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LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)

LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)用途

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种四肽,源于潜在联系多肽,能够抑制 TSP-1 的活性,来降低 TGF-β 的活性,能够阻止肝损伤和肝纤维化。
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LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)名称

[ CAS 号 ]:
283609-79-0

[ 中文名 ]:
LSKL,血小板反应蛋白TSP-1的抑制剂

[ 英文名 ]:
H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 trifluoroacetate salt

[英文别名 ]:

LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)生物活性

[ 描述 ]:

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种四肽,源于潜在联系多肽,能够抑制 TSP-1 的活性,来降低 TGF-β 的活性,能够阻止肝损伤和肝纤维化。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体
研究领域 >> 癌症
多肽产品

[体外研究]

LSKL肽能够通过抑制TGF-β活化来减少肝纤维化[2]。

[体内研究]

LSKL(1 mg/kg,ip)可以轻松穿过血脑屏障。 LSKL肽还可以减轻脑积水并改善SAH后的长期认知功能。此外,LSKL肽在SAH后抑制蛛网膜下腔纤维化。与SAH + PBS组相比,LSKL治疗显着降低CSF中TGF-β1的活化[1]。 LSKL肽(30mg/kg,ip)成功抑制部分肝切除术诱导的转化生长因子(TGF)β-Smad信号激活。 LSKL肽通过拮抗TSP-1成功减弱TGF-β-Smad信号激活,但不是通过降低TSP-1蛋白表达。 LSKL肽在肝切除术后加速肝细胞增殖[3]。

[动物实验]

野生型8-12周龄雄性小鼠(C57BL / 6)用于所有实验。用生理盐水将LSKL TSP-1抑制肽稀释至5mg / mL。在LSKL肽组中,在腹壁闭合前和70%肝切除术后6小时腹膜内施用LSKL肽(30mg / kg体重,6mL / kg)。在生理盐水组中,在相同时间点腹膜内给予盐水(6mL / kg)。在假手术组中,进行剖腹手术,并在腹膜内给予生理盐水(6mL / kg)后缝合切口。

[参考文献]

[1]. Liao F, et al. LSKL peptide alleviates subarachnoid fibrosis and hydrocephalus by inhibiting TSP1-mediated TGF-β1 signaling activity following subarachnoid hemorrhage in rats. Exp Ther Med. 2016 Oct;12(4):2537-2543. Epub 2016 Aug 31.

[2]. Laurent MA, et al. In silico characterization of the interaction between LSKL peptide, a LAP-TGF-beta derived peptide, and ADAMTS1. Comput Biol Chem. 2016 Apr;61:155-61.

[3]. Kuroki H, et al. Effect of LSKL peptide on thrombospondin 1-mediated transforming growth factor β signal activation and liver regeneration after hepatectomy in an experimental model. Br J Surg. 2015 Jun;102(7):813-25.


[相关活性小分子]

SB431542 | Galunisertib (LY2157299) | 3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺 | 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉)乙氧基]喹啉 | LDN193189 | 2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)-1,5-萘啶 | SB525334 | EW-7197 | 4-[6-[4-异丙氧基苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉 | 4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺 | LY-364947 | SB-505124 | LY3200882 | 4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 | K02288

LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
817.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H42N6O5

[ 分子量 ]:
458.595

[ 闪点 ]:
448.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
458.321655

[ LogP ]:
-0.49

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.521

[ 储存条件 ]:
-20°C

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