KN-93磷酸盐
KN-93磷酸盐用途
KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
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KN-93磷酸盐名称
KN-93磷酸盐生物活性
[ 描述 ]:
KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Ki: 370 nM (CaMK-II)
[体外研究]
KN-93治疗2天后,95%的细胞在G1期停滞。 G1停止是可逆的; KN-93释放后1天,细胞峰进展为S和G2-M。 KN-93还阻断NIH 3T3成纤维细胞中碱性成纤维细胞生长因子,血小板衍生生长因子-BB,表皮生长因子和胰岛素样生长因子-1刺激的细胞生长[1]。 KN-93抑制H +,K + -ATP酶活性,但强烈消散胃膜囊泡中形成的质子梯度,并减少管腔空间的体积[2]。 KN-93(0.5μM)可防止在动作电位延长和早期去极化后LV发展压力增加。在去极化后的早期,Ca2 +非依赖性CaM激酶活性增加,KN-93阻止了这种增加[3]。
[激酶实验]
细胞在12mm直径的玻璃盖玻片上在DMEM 100%血清和各种浓度的KN-93或KN-92中生长。在药物存在下培养0,1,2和3天后,从培养物中取出盖玻片,在PBS中漂洗一次,然后在-20℃下浸没在100%甲醇中3分钟。将固定的细胞储存在PBS中直至使用TUNEL测定法染色。将细胞覆盖在20μLPBS/ 1mg / mL BSA上30分钟,在PBS中漂洗,然后覆盖在含有100mM二甲胂酸钠(pH6.8),1mM CoCl2,0.1mM DTT,0.1mg / mL BSA的20μL上。 ,20μM荧光素-12-dUTP和0.1单位/μL末端转移酶,37℃,60分钟。将盖玻片在PBS中漂洗两次,安装在载玻片上,并使用UPLAN APO 40X油浸物镜使用OLYMPUS BX5O表面荧光显微镜拍照。
[参考文献]
[相关活性小分子]
N-[2-[N-(4-氯肉桂)-N-甲基氨基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧苯磺酰胺磷酸酯盐
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STO-609
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1-[N,O-二(5-异喹啉磺酰基)-N-甲基-L-型酪氨酸]-4-苯基哌嗪
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KN-92 盐酸盐
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CaMKII的-IN-1
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MLCK抑制肽18
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Autocamtide 2
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7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺
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Rimacalib
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CaM激酶II(290-309),钙调蛋白拮抗剂
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美托奋乃酯
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NH125
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PRO-LEU-SER-ARG-THR-LEU-SER-VAL-SER-SER-NH2: PLSRTLSVSS-NH2
KN-93磷酸盐物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H32ClN2O8PS
[ 分子量 ]:
599.03
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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