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遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5

遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5用途

Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50值分别为1.76和1.6 μM。

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遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5名称

[ CAS 号 ]:
108477-18-5

[ 中文名 ]:
遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5

[ 英文名 ]:
G5

[英文别名 ]:

ubiquitin isopeptidase inhibitor i, g5

遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5生物活性

[ 描述 ]:

Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50值分别为1.76和1.6 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1.76 μM (E1A cells), 1.6 μM (E1A/C9DN cells)[1]

[体外研究]

G5能够激活不依赖凋亡体的细胞凋亡途径。它通过抑制泛素异肽酶来靶向泛素蛋白酶体系统。 G5诱导相当独特的凋亡途径,其包括Bcl-2依赖性但不依赖于凋亡体的线粒体途径,其中BH3-only蛋白Noxa的上调,凋亡拮抗剂Smac的抑制剂的稳定化,以及死亡受体途径的参与。 G5是一种有效的凋亡诱导剂,分别在E1A和E1A/C9DN细胞中显示出1.76和1.6μM的IC50 [1]。

[细胞实验]

使用不同的药物浓度来确定剂量 - 反应曲线并计算IC 50值。将细胞与所需浓度的57种化合物一起温育。孵育24或48小时后，通过蓝牙染色评估细胞死亡[1]。

[参考文献]

[1]. Aleo E, et al. Identification of new compounds that trigger apoptosome-independent caspase activation and apoptosis. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18):9235-44.

[相关活性小分子]

遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₄N₂O₇S

[ 分子量 ]:
414.38900

[ 精确质量 ]:
414.05200

[ PSA ]:
151.23000

[ LogP ]:
5.09470

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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