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二(2-羟基-1-萘基)二硫醚

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚用途

IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
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二(2-羟基-1-萘基)二硫醚名称

[ CAS 号 ]:
42521-82-4

[ 中文名 ]:
二(2-羟基-1-萘基)二硫醚

[ 英文名 ]:
IPA-3

[英文别名 ]:

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚生物活性

[ 描述 ]:

IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK
信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PAK1:2.5 μM (IC50)


[体外研究]

IPA-3部分通过共价结合Pak1的调节结构域来抑制Pak1活化。 IPA-3以时间和温度依赖性方式共价结合Pak1。 IPA-3可防止Pak1活化剂Cdc42的结合。 IPA-3直接与Pak1自动调节结构域结合。 IPA-3可逆地抑制细胞中PMA诱导的膜皱褶[1]。 IPA-3(2μM,5μM或20μM)可减少人类原代施万细胞和神经鞘瘤细胞的细胞扩散。 IPA-3治疗以剂量依赖的方式显着降低贴壁雪旺氏和神经鞘瘤细胞的数量[2]。 IPA-3是p21激活激酶1(Pak1)的非ATP竞争性变构抑制剂。 PIR3.5是IPA-3的对照化合物。 IPA-3阻止Cdc42刺激的Thr423上的Pak1自磷酸化。 IPA-3还可以防止鞘氨醇依赖性Pak1自身磷酸化。 IPA-3不靶向Pak1上暴露的半胱氨酸残基。 IPA-3的二硫键对于抑制Pak1至关重要,并且通过还原剂二硫苏糖醇(DTT)的体外还原消除了IPA-3对Pak1的抑制。 IPA-3通过多种活化剂抑制Pak1的活化,但不抑制预活化的Pak1。 IPA-3抑制小鼠胚胎成纤维细胞中PDGF刺激的Pak活化[3]。

[激酶实验]

将Pak1（最终150nM）与MBP（8.3μM），指示的蛋白质和激酶缓冲液中的IPA-3或DMSO在4℃下预孵育20分钟。然后加入Cdc42-GTPγS（3.2μM）并将反应在30℃下预平衡10分钟。通过加入含有[32P] ATP的ATP（至30μM）开始激酶反应，并孵育10分钟并通过SDS-PAGE和放射自显影分析。

[细胞实验]

人原代神经鞘瘤细胞在96孔板上生长2天。将细胞保持未处理或用5μMIPA-3,20μMIPA-3或20μMPIR-3.5处理24小时。将MTS溶液留在细胞上3小时，然后测量490nm处的吸光度。实验进行三次，用Excel计算平均值和标准误差。

[参考文献]

[1]. Viaud J, et al. An allosteric kinase inhibitor binds the p21-activated kinase autoregulatory domain covalently. Mol Cancer Ther. 2009 Sep;8(9):2559-65.

[2]. Flaiz C, et al. PAK kinase regulates Rac GTPase and is a potential target in human schwannomas. Exp Neurol. 2009 Jul;218(1):137-44.

[3]. Deacon SW, et al. An isoform-selective, small-molecule inhibitor targets the autoregulatory mechanism of p21-activated kinase. Chem Biol. 2008 Apr;15(4):322-31.


[相关活性小分子]

PF-3758309 | FRAX486 | G-5555 | FRAX597 | FRAX1036 | 5-氨基水杨酸 | KPT-9274 | NVS-PAK1-1 | PAK-IN-1

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
543.7±35.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
172℃

[ 分子式 ]:
C20H14O2S2

[ 分子量 ]:
350.454

[ 闪点 ]:
263.4±24.7 °C

[ 精确质量 ]:
350.043518

[ PSA ]:
91.06000

[ LogP ]:
4.96

[ 外观性状 ]:
off-white to yellow

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.836

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >20mg/mL | Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H318-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P280-P305 + P351 + P338-P501

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi,N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
41-50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-39-60-61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2930909090

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚合成路线

详细合成路线

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚上下游产品

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚上游产品

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚下游产品

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚海关

[ 海关编码 ]: 2930909090

[ 中文概述 ]:
2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚文献

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J. Cell Sci. 128 , 3781-95, (2015)

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Cell Death Dis. 6 , e1682, (2015)

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J. Virol. 89(8) , 4387-404, (2015)

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