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14-脱氧-11,12-二去氢穿心莲内酯

14-脱氧-11,12-二去氢穿心莲内酯用途

14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 是 Andrographolide 的类似物。14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 抑制 NF-κB 活化。

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14-脱氧-11,12-二去氢穿心莲内酯名称

[ CAS 号 ]:
42895-58-9

[ 中文名 ]:
14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯

[ 英文名 ]:
14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide

[英文别名 ]:

14-脱氧-11,12-二去氢穿心莲内酯生物活性

[ 描述 ]:

14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 是 Andrographolide 的类似物。14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 抑制 NF-κB 活化。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

NF-κB

[体外研究]

14-脱氧-11,12-二脱水穿心莲内酯,一种天然存在的穿心莲内酯的非细胞毒性类似物,有效地减少卵清蛋白(OVA)诱导的炎性细胞募集到支气管肺泡灌洗液(BAL),IL-4,IL-5,IL-13和嗜酸性粒细胞趋化因子的产生,血清IgE合成,肺嗜酸性粒细胞增多,粘液分泌过多,肥大细胞脱颗粒和小鼠哮喘模型的气道高反应性(AHR),可能是通过抑制NF-κB活性[1]。

[体内研究]

14-脱氧-11,12-二脱水穿心莲内酯(1mg/kg)显着降低OVA攻击的小鼠对乙酰甲胆碱的抗性(R1)和恢复Cdyn [1]。

[细胞实验]

将A549细胞（3×103 /孔），BEAS-2B细胞（5×103 /孔）和RBL-2H3细胞（3×103 /孔）接种在平底96孔板中过夜，然后孵育增加浓度（3-120μM）的14-脱氧-11,12-二脱水穿心莲内酯或穿心莲内酯在37℃下24和48小时。使用CellTiter 96 AQueous细胞增殖测定分析细胞活力。该MTS测定基于活细胞将可溶性四唑盐转化为有色甲product产物的能力。吸光度记录在490 nm [1]。

[动物实验]

小鼠[1]将6至8周龄的雌性BALB / c小鼠致敏并用OVA攻击。简而言之，在第0天和第14天，通过腹膜内注射20μgOVA和4mg悬浮在0.1mL盐水中的Al（OH）3致敏小鼠。在第22,23和24天，用1％OVA攻击小鼠。气溶胶30分钟。在每次OVA气溶胶攻击之前2小时和之后10小时通过ip注射给予在0.1mL盐水中的14-脱氧-11,12-二脱水穿心莲内酯（0.1,0.5和1mg / kg）或载体（1％DMSO）。盐水气溶胶用作阴性对照。

[参考文献]

[1]. Guan SP, et al. Protective role of 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide, a noncytotoxic analogue ofandrographolide, in allergic airway inflammation. J Nat Prod. 2011 Jun 24;74(6):1484-90.

[相关活性小分子]

14-脱氧-11,12-二去氢穿心莲内酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
519.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
204-205ºC

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₈O₄

[ 分子量 ]:
332.434

[ 闪点 ]:
182.4±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
332.198761

[ PSA ]:
66.76000

[ LogP ]:
1.89

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.567

[ 储存条件 ]:
-20°C

14-脱氧-11,12-二去氢穿心莲内酯安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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详细合成路线

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