噻唑嗪氯化物

Thiazinamium chloride 化物具有有效的抗胆碱和抗过敏活性,并抑制 TxB2 合成其 IC50 值为 0.2 µM。

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

IC50: 0.2 µM (TxB2 synthesis)[1]

静息巨噬细胞的TxB2合成受到噻唑嗪氯化物和异丙嗪的剂量依赖性抑制。噻唑嗪氯化物抑制TxBz合成,但对酵母聚糖颗粒的摄取没有影响。相反,氯丙嗪抑制吞噬作用但不抑制TxBz合成,除了lo-3M。在吲哚美辛(一种已知的环加氧酶抑制剂)具有抑制作用的条件下,异丙嗪而非噻唑嗪氯化物抑制外源花生四烯酸的TxB2合成。用异丙嗪和氯丙嗪而不是噻唑嗪氯化物治疗巨噬细胞导致吞噬作用期间氧化爆发的减少。此外,噻唑嗪氯化物选择性抑制花生四烯酸代谢的能力可能有助于其支气管扩张剂/抗过敏活性[1]。

通过腹膜内注射戊巴比妥钠（43mg / kg体重）麻醉大鼠并通过心脏穿刺放血;将它们的肺分离并用总共50mL的灌洗液进行灌洗。不使用表现出感染或严重病理变化的肺。将含有巨噬细胞的灌洗液以300g离心10分钟，将细胞沉淀重悬于无血清M199中。通过在培养皿（35×10mm）中在95％室内空气和5％二氧化碳的气氛中孵育1.5×10 6个细胞2小时来建立巨噬细胞单层。在用I-IBSS洗涤以除去非贴壁细胞后，在不存在或存在药物（包括噻嗪酰氯）的情况下，将培养物在含有或不含有酵母聚糖（100μg/ mL）的无血清M19中孵育[1]。

[1]. Chang J, et al. Effects of thiazinamium chloride, promethazine and chlorpromazine on thromboxane B2 synthesis, phagocytosis and respiratory burst by rat alveolar macrophages. Biochem Pharmacol. 1983 Sep 15;32(18):2671-7.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白