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马西替坦

马西替坦用途

Macitentan是有口服活性,非多肽内皮素受体拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。

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马西替坦名称

[ CAS 号 ]:
441798-33-0

[ 中文名 ]:
马西替坦

[ 英文名 ]:
Macitentan

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Macitentan
Actelion-1
Opsumit
ACT-064992

马西替坦生物活性

[ 描述 ]:

Macitentan是有口服活性,非多肽内皮素受体拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

当微血管内皮细胞与BOS或macitentan预孵育时,管形成能力得以恢复,同时也降低了间充质标记物的表达,恢复了CD31的表达以及VEGF-A和VEGF-A165b之间的失衡[1]。 Macitentan抑制OATP1B1介导的阿托伐他汀摄取和OATP1B3介导的雌酮-3-硫酸摄取,IC50±SE值分别为6.3±0.7和11.8±5.0μM[3]。用macitentan或ACT-132577治疗不会导致HeyA8-MDR中R123的细胞内积累,表明这些化合物不是P-gp抑制剂[4]。

[体内研究]

Macitentan(25 mg/kg/day,po)可防止血管活性和纤维化因子的产生增加,NF-κB活化,结构和功能改变,并增加2型糖尿病患者2型糖尿病中细胞外基质蛋白的产生[2]。 Macitentan(10mg/kg,口服)与每周一次的5mg/kg紫杉醇偶联,显着降低小鼠中HeyA8-MDR肿瘤的重量(大小)。使用macitentan(10或50 mg/kg,但不是5 mg/kg)和紫杉醇或macitentan(10 mg/kg)和顺铂的联合治疗可显着减少增殖Ki-67阳性细胞的数量[4]。

[动物实验]

将雄性db / db小鼠和年龄和性别匹配的对照（27-32g）用于测定。随机选择的糖尿病动物在糖尿病发作后监测2个月或4个月。对糖尿病小鼠组（n = 7 /组）进行相同时间的口服马西替坦治疗（25mg / kg /天，食物混合）。通过评估体重和血糖来监测动物。

[参考文献]

[1]. Corallo C, et al. Bosentan and macitentan prevent the endothelial-to-mesenchymal transition (EndoMT) in systemic sclerosis: in vitro study. Arthritis Res Ther. 2016 Oct 6;18(1):228.

[2]. Sen S, et al. Renal, retinal and cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13.

[3]. Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78.

[4]. Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist.Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47.

[相关活性小分子]

马西替坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
692.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S

[ 分子量 ]:
588.27

[ 闪点 ]:
372.5±34.3 °C

[ PSA ]:
159.84000

[ LogP ]:
5.41

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.634

[ 储存条件 ]:
-20℃

马西替坦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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