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依利格鲁司特

依利格鲁司特用途

Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。

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依利格鲁司特名称

[ CAS 号 ]:
491833-29-5

[ 中文名 ]:
依利格鲁司特

[ 英文名 ]:
Eliglustat

[英文别名 ]:

UNII-DR40J4WA67
Eliglustat (USAN/INN)
Cerdelga
Eliglustat
Genz-99067

依利格鲁司特生物活性

[ 描述 ]:

Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1]

[体外研究]

Eliglustat酒石酸盐显示出良好的效力,IC50为24 nM,对靶酶的特异性[1]。随着Genz-112638(0.6-1000 nM)的增加,培养K562或B16/F10细胞72小时,导致剂量依赖性降低GM1和GM3的细胞表面水平。抑制K562细胞中GM1细胞表面呈递的平均IC50值为24 nM(范围14-34 nM),B16/F10细胞中GM3的平均IC50值为29 nM(范围12-48 nM)[1]。

[体内研究]

与年龄匹配的对照动物相比,在显着积累底物(10周龄)之前接受药物的小鼠显示脾脏,肺和肝脏中葡糖神经酰胺水平和戈谢细胞数量降低[1]。

[细胞实验]

通过测量其对K562或B16 / F10细胞上神经节苷脂GM1和GM3的细胞表面水平的影响来间接测定Genz-112638的抑制活性。通过将细胞与递增量的Genz-112638（0.6-1000nM）一起孵育72小时来测定K562细胞上的GM1水平，之后收获细胞并使用10μL重组霍乱毒素-FITC在100μL磷酸盐缓冲液中染色含有0.5％牛血清白蛋白（BSA）的盐水（PBS）在冰上保持30分钟。将细胞洗涤，重悬于含有0.5％BSA的PBS中并定量荧光[1]。

[动物实验]

小鼠：将Eliglustat半酒石酸盐溶于注射用水中，并在9天内以75mg / kg /天至150mg / kg /天的剂量递增给药，每次给药3天，增量为25mg / kg /天。每周对小鼠称重三次，以监测药物对其整体健康的潜在影响。动物被吸入二氧化碳杀死[1]。

[参考文献]

[1]. McEachern KA, et al. A specific and potent inhibitor of glucosylceramide synthase for substrate inhibition therapy ofGaucher disease. Mol Genet Metab. 2007 Jul;91(3):259-68.

[相关活性小分子]

依利格鲁司特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
615.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₆N₂O₄

[ 分子量 ]:
404.543

[ 闪点 ]:
326.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
404.267517

[ PSA ]:
74.52000

[ LogP ]:
3.61

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.543

[ 储存条件 ]:
-20℃

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