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GW 441756

GW 441756用途

GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A(TrkA)抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎无活性。
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GW 441756名称

[ CAS 号 ]:
504433-23-2

[ 中文名 ]:
1,3-二氢-3-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-2H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-酮

[ 英文名 ]:
GW441756

[英文别名 ]:

GW 441756生物活性

[ 描述 ]:

GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A(TrkA)抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎无活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Wood ER, Kuyper L, Petrov KG, Discovery and in vitro evaluation of potent TrkA kinase inhibitors: oxindole and aza-oxindoles. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Feb 23;14(4):953-7.

[2]. Eun Joo Jung, Choong Won Kim, Deok Ryong Kim. Cytosolic accumulation of γH2AX is associated with tropomyosin-related kinase A-induced cell death in U2OS cells. Exp Mol Med. 2008 June 30; 40(3): 276-285.


[相关活性小分子]

恩曲替尼 | 拉罗替尼 | N-[2-[[(六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[b]噻吩-2-甲酰胺 | LM22B-10 | 洛普替尼 | N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲 | Altiratinib | LM22A-4 | Selitrectinib游离态 | Tyrphostin AG 879 | 贝扎替尼 | Tavilermide | AZ-23 | CH7057288 | CE-245677

GW 441756物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
568.0±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H13N3O

[ 分子量 ]:
275.305

[ 闪点 ]:
297.3±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
275.105865

[ PSA ]:
46.92000

[ LogP ]:
2.90

[ 外观性状 ]:
light yellow solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.708

[ 储存条件 ]:
Store at RT

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