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吴茱萸碱

吴茱萸碱用途

Evodiamine是从萱草的果实中分离的生物碱, 具有多种生物活性,比如抗炎,抗肥胖和抗肿瘤。

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吴茱萸碱名称

[ CAS 号 ]:
518-17-2

[ 中文名 ]:
吴茱萸碱

[ 英文名 ]:
Evodiamine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

EVODIAMINE PLANT EXTRACT
Evodia rutaecarpa E.P.
d-Evodiamine
MFCD06407824

吴茱萸碱生物活性

[ 描述 ]:

Evodiamine是从萱草的果实中分离的生物碱, 具有多种生物活性,比如抗炎,抗肥胖和抗肿瘤。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 生物碱

[体外研究]

吴茱萸碱通过诱导细胞凋亡显示出对多种人癌细胞系的细胞毒性。此外,它是一种天然的多靶点抗肿瘤分子,通过各种分子机制发挥抗肿瘤活性,如caspase依赖和非依赖性途径,鞘磷脂途径,钙/ JNK信号,31 PI3K/Akt/caspase和Fas-L/NF-κB信号通路32 [1]。

[体内研究]

吴茱萸碱抑制达泊西汀的代谢。与对照组相比,吴茱萸碱组中达泊西汀的t1/2,AUC(0-∞)和Tmax的药代动力学参数分别显着增加63.3％,44.8％和50.4％。此外,吴茱萸碱显着降低了去甲基度帕西汀的t1/2和AUC(0-∞)的药代动力学参数[2]。吴茱萸碱抑制皮下H22异种移植模型中的肿瘤生长。吴茱萸碱在体内减弱VEGF诱导的血管生成[3]。

[细胞实验]

将吴茱萸碱溶解在DMSO中并在使用前用适当的培养基稀释。使用MTT测定法测定吴茱萸碱启动的新支架对人癌细胞系A549（肺癌），MDA-MB-435（乳腺癌）和HCT116（结肠癌）的生长抑制活性。吴茱萸碱和camptithecin用作参考药物[1]。

[动物实验]

大鼠：将12只健康雄性Sprague-Dawley大鼠随机分成2组：对照组（单独口服10mg / kg达泊西汀）和联合用药组（10mg / kg达泊西汀口服共同给予100mg / kg吴茱萸碱）。通过超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS / MS）估算达泊西汀和去甲基度帕西汀的血浆浓度，并计算不同的药代动力学参数[2]。小鼠：通过使用4-6周龄雄性BALB / c裸鼠建立裸鼠异种移植模型。每天给小鼠腹腔注射20mg / kg（10mL / kg）的吴茱萸碱，每周两次给6只小鼠腹膜内注射10mg / kg的5-氟尿嘧啶（5-FU），并且不处理6只小鼠。通过测量两个维度来确定肿瘤体积，肿瘤体积=长度×宽度×宽度/ 2。治疗2或3周后，在用麻醉麻醉下通过颈脱位处死小鼠，并收集肿瘤组织[3]。

[参考文献]

[1]. Wang S, et al. Scaffold Diversity Inspired by the Natural Product Evodiamine: Discovery of Highly Potent and Multitargeting Antitumor Agents. J Med Chem. 2015 Aug 27;58(16):6678-96.

[2]. Li RF,et al. Effects of Evodiamine on the Pharmacokinetics of Dapoxetine and Its Metabolite Desmethyl Dapoxetine inRats. Pharmacology. 2016;97(1-2):43-7.

[3]. Shi L, et al. Evodiamine exerts anti-tumor effects against hepatocellular carcinoma through inhibiting β-catenin-mediated angiogenesis. Tumour Biol. 2016 Sep;37(9):12791-12803.

[相关活性小分子]

吴茱萸碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
575.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
263 - 265ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇N₃O

[ 分子量 ]:
303.358

[ 闪点 ]:
301.6±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
303.137177

[ PSA ]:
39.34000

[ LogP ]:
1.64

[ 外观性状 ]:
细粉末颜色

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.764

[ 储存条件 ]:
2-8°C

吴茱萸碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3

[ 危险类别 ]:
6.1

[ 海关编码 ]:
2933990090

吴茱萸碱合成路线

详细合成路线

吴茱萸碱上下游产品

吴茱萸碱上游产品

吴茱萸碱下游产品

吴茱萸碱制备

已生物合成。植物来源为芸香科植物吴茱萸及同属植物石虎的果实。

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吴茱萸碱海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%