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轮环藤碱

轮环藤碱用途

环腺嘌呤是一种有效的血管选择性钙拮抗剂。环腺嘌呤具有镇痛、肌松和抗炎作用。环腺嘌呤具有通过凋亡途径发挥抗卵巢癌作用的潜力[1][2]。

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轮环藤碱名称

[ CAS 号 ]:
518-94-5

[ 中文名 ]:
轮环藤碱

[ 英文名 ]:
Cycleanine

[英文别名 ]:

2-Furanol,tetrahydro-3,4-dipiperonyl
tetrahydro-3,4-dipiperonylfuran-2-ol
Cubebine
7,11-di-O-methylisochondodendrine
Cycleanine
6,7,6',7'-tetramethoxy-2,2'-dimethyl-cycleanane
O,O'-dimethyl-isochondrodendrine

轮环藤碱生物活性

[ 描述 ]:

环腺嘌呤是一种有效的血管选择性钙拮抗剂。环腺嘌呤具有镇痛、肌松和抗炎作用。环腺嘌呤具有通过凋亡途径发挥抗卵巢癌作用的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

L-type calcium channel

[体外研究]

环腺嘌呤以电压和频率依赖性方式抑制单个大鼠心室肌细胞的L型钙电流(ICaL)[1]。环腺嘌呤对人类OSE细胞(正常)的效力略低于癌细胞[2]。环腺嘌呤(20μM；48小时)对IC50范围为7至14μM的Ovcar-8、A2780、Igrov-1和Ovcar-4细胞系具有细胞毒性[2]。环腺嘌呤(20μM；24小时)导致显著的PARP裂解(凋亡标志物)[2]。环腺嘌呤(20μM；48小时)导致早期和晚期凋亡细胞数量显著增加[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：Ovcar-8细胞、A2780细胞、Igrov-1细胞、Ovcar-4细胞浓度：20μM培养时间：48小时结果：对Ovcar-8、A2780、Igrov-1和Ovcar-4细胞系显示细胞毒性,IC50值分别为10μM、7.6μM、14μM和7.2μM。Western Blot分析[2]细胞系：Ovcar-8细胞浓度：20μM培养时间：24小时结果：与卡铂相比,诱导PARP-1裂解增加1.1倍。凋亡分析[2]细胞系：Ovcar-8细胞浓度：20μM孵育时间：48小时结果：导致早期和晚期凋亡细胞数量显著增加。细胞周期分析[2]细胞系：Ovcar-8细胞浓度：20μM孵育时间：48小时结果：亚G1期Ovcar-8细胞百分比增加。

[体内研究]

环腺嘌呤抑制KCl诱导的兔主动脉环收缩,IC50为0.8 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Martínez JA, et al. Calcium antagonist properties of the bisbenzylisoquinoline alkaloid cycleanine. Fundam Clin Pharmacol. 1998;12(2):182-7.

[2]. Uche FI, et al. Cytotoxicity Effects and Apoptosis Induction by Bisbenzylisoquinoline Alkaloids from Triclisia subcordata. Phytother Res. 2016 Sep;30(9):1533-9.

轮环藤碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
691.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₈H₄₂N₂O₆

[ 分子量 ]:
622.75

[ 闪点 ]:
169.8±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
622.304260

[ PSA ]:
61.86000

[ LogP ]:
3.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.586

轮环藤碱

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