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蟛蜞菊内脂

蟛蜞菊内脂用途

Wedelolactone,是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
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蟛蜞菊内脂名称

[ CAS 号 ]:
524-12-9

[ 中文名 ]:
7-甲氧基-5,11,12- 三羟基香豆素

[ 英文名 ]:
wedelolactone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

蟛蜞菊内脂生物活性

[ 描述 ]:

Wedelolactone,是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

[ 靶点 ]

Caspase-11

5-lipoxygenase:2.5 μM (IC50)

Apoptosis


[参考文献]

[1]. Kobori M, et al. Wedelolactone suppresses LPS-induced caspase-11 expression by directly inhibiting the IKK complex. Cell Death Differ. 2004 Jan;11(1):123-30.

[2]. Sarveswaran S, et al. Wedelolactone, a medicinal plant-derived coumestan, induces caspase-dependent apoptosis in prostate cancer cells via downregulation of PKCε without inhibiting Akt. Int J Oncol. 2012 Dec;41(6):2191-9.

[3]. Liu YQ, et al. Wedelolactone enhances osteoblastogenesis by regulating Wnt/β-catenin signaling pathway but suppresses osteoclastogenesis by NF-κB/c-fos/NFATc1 pathway. Sci Rep. 2016 Aug 25;6:32260.

蟛蜞菊内脂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
498.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
315 °C

[ 分子式 ]:
C16H10O7

[ 分子量 ]:
314.246

[ 闪点 ]:
255.2±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
314.042664

[ PSA ]:
113.27000

[ LogP ]:
2.75

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.759

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 14 mg/mL, soluble

蟛蜞菊内脂MSDS

蟛蜞菊内脂安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H317

[ 警示性声明 ]:
P280-P301 + P312 + P330

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22;R43

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2932999099

蟛蜞菊内脂合成路线

蟛蜞菊内脂上下游产品

蟛蜞菊内脂海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

蟛蜞菊内脂文献

Understanding the mechanisms controlling Leishmania amazonensis infection in vitro: the role of LTB4 derived from human neutrophils.

J. Infect. Dis. 210(4) , 656-66, (2014)

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CYLD is a crucial negative regulator of innate immune response in Escherichia coli pneumonia.

Cell. Microbiol. 10(11) , 2247-56, (2008)

Bacteraemic pneumonia is a common cause of sepsis in critically ill patients today and is characterized by dysregulation of inflammation. The genetic factors predisposing to bacteraemic pneumonia are ...

Demethylwedelolactone derivatives inhibit invasive growth in vitro and lung metastasis of MDA-MB-231 breast cancer cells in nude mice.

Eur. J. Med. Chem. 56 , 361-7, (2012)

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