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卡洛芬

卡洛芬用途

Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。

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卡洛芬名称

[ CAS 号 ]:
53716-49-7

[ 中文名 ]:
卡洛芬

[ 英文名 ]:
Carprofen

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

UNII:FFL0D546HO
Imadyl
Rimadyl
MFCD00079028
9H-Carbazole-2-acetic acid, 6-chloro-α-methyl-
2-(6-Chloro-9H-carbazol-2-yl)propanoic acid
EINECS 258-712-4
Carprofen
Ro-20-5720/000
6-Chloro-α-methyl-9H-carbazole-2-acetic Acid

卡洛芬生物活性

[ 描述 ]:

Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH

信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH

[ 靶点 ]

COX-2:3.9 μM (IC50)

COX-1:22.3 μM (IC50)

FAAH:78.6 μM (IC50)

[体外研究]

Carprofen(化合物1)是一种非甾体抗炎药,作为FAAH/COX多靶点抑制剂,COX-2、COX-1和FAAH的IC50s分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[1]。Carprofen(10μg/mL)对CCL和CaCL细胞具有保护作用,并能减少两种细胞的凋亡。与相应的CCL或CaCL对照组相比,Carprofen(10μg/mL)的PGE2浓度无显著性增加[2]。

[体内研究]

Carprofen(2.2mg/kg,p.o.)在第3天和第10天显著降低犬血液中PGE2的浓度。Carprofen在第3天也降低了胃PGE2的合成量,但在第10天抑制作用不明显。此外,在第3天和第10天,Carprofen对狗的胃PGE1合成没有活性。

[细胞实验]

交叉韧带细胞与添加10%FCS的DMEM孵育24小时，以同步细胞周期。细胞培养物在没有（对照组）或非选择性COX抑制剂（乙酰水杨酸）或选择性COX-2抑制剂（卡普罗芬、美洛昔康或罗布那昔布）的情况下预孵育，以评估NSAIDs在随后与SNP孵育时是否阻止细胞凋亡。对于除指定为对照组的细胞培养物外的所有细胞培养物，将4种非甾体抗炎药（10、100或200微克乙酰水杨酸/mL；0.1、1或10微克Carprofend/mL；0.1、1或10微克meloxiame/mL；或0.1、1或10微克robenacoxibf/mL）中的1种浓度的1添加到每个细胞培养物的培养基中，并且将细胞培养2次小时[2]。

[动物实验]

狗[3]每只狗在交叉设计中接受10天的Carprofen（2.2 mg/kg，PO，q 12 h）、deracoxib（2 mg/kg，PO，q 24 h）或etodolac（10至15 mg/kg，PO，q24 h），两个治疗之间有30至60天的冲洗期。在每个治疗期的第0天、第3天和第10天，采集血液以评估TXB2和PGE2的浓度。此外，异丙酚（4mg/kg）诱导麻醉，异氟醚维持麻醉。通过标准关节穿刺技术从两个膝关节收集滑液，以评估PGE2的浓度。在每次麻醉期间进行胃镜检查，并从胃窦收集3到6个内镜活检标本，以评估PGE1和PGE2的合成。在第0天，将每只狗的胃活检标本放入弯曲杆菌样生物测试试剂盒中，并对其进行长达24小时的幽门螺杆菌检测。胃活检标本的染色玻片（H&E）也会评估是否存在潜在的炎症[3]。

[参考文献]

[1]. Favia AD, et al. Identification and characterization of carprofen as a multitarget fatty acid amide hydrolase/cyclooxygenase inhibitor. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8807-26.

[2]. Waldherr K, et al. In vitro cytoprotective effects of acetylsalicylic acid, carprofen, meloxicam, or robenacoxib against apoptosis induced by sodium nitroprusside in canine cruciate ligament cells. Am J Vet Res. 2012 Nov;73(11):1752-8.

[3]. Sessions JK, et al. In vivo effects of carprofen, deracoxib, and etodolac on prostanoid production in blood, gastric mucosa, and synovial fluid in dogs with chronic osteoarthritis. Am J Vet Res. 2005 May;66(5):812-7.

卡洛芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
509.1±35.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
186-188ºC

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₂ClNO₂

[ 分子量 ]:
273.714

[ 闪点 ]:
261.7±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
273.055664

[ PSA ]:
53.09000

[ LogP ]:
4.03

[ 外观性状 ]:
结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.732

[ 储存条件 ]:
0-6°C

[ 水溶解性 ]:
可溶于：甲醇

卡洛芬MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

卡洛芬安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T:Toxic

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811

[ RTECS号 ]:
FE3180000

[ 海关编码 ]:
2933990090

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卡洛芬海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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