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珠氯噻醇

珠氯噻醇用途

Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺D1/D2受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
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珠氯噻醇名称

[ CAS 号 ]:
53772-83-1

[ 中文名 ]:
珠氯噻醇

[ 英文名 ]:
Zuclopenthixol

[英文别名 ]:

珠氯噻醇生物活性

[ 描述 ]:

Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺D1/D2受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D1/D2 receptor[1].


[体内研究]

急性处理后,Zuclopenthixol(0.2和0.4 mg/kg)处理的动物表现出药理学特征,其特征是进攻行为减少而运动活动受损(0.2 mg/kg)。相反,使用的最高剂量(0.4mg/kg)的抗攻击作用伴随着不动性的显着增加。亚慢性治疗后,未观察到对Zuclopenthixol抗攻击或运动活动的耐受性[1]。与各对照相比,施用Zuclopenthixol(0.7和1.4mg/kg)显着提高MDA水平。尽管如此,两种剂量水平之间在对大鼠脑MDA水平的影响方面没有差异。接受不同剂量水平的Zuclopenthixol的组(n = 12)之间的事后成对比较显示,与载体处理的和Zuclopenthixol(0.7mg/kg)处理相比,施用1.4mg/kg的Zuclopenthixol显着降低GSH水平。动物(P <0.001)。然而,较低剂量的药物不会影响大鼠脑GSH水平。接受0.7或1.4mg/kg的Zuclopenthixol的动物表现出比SCO处理的动物显着更高的GSH水平。与溶媒处理的动物相比,施用0.7mg/kg的Zuclopenthixol显着提高了GSHPx活性[2]。

[动物实验]

小鼠[1] Zuclopenthixol(0.025-0.4mg / kg)在雄性小鼠中通过分离引发的激动行为急性或间歇给药10天。在给药后30分钟,单独饲养的小鼠暴露于嗅觉“标准对手”,并且使用基于行为学的分析对遭遇进行录像和评估[1]。大鼠[2]使用重量为200-250g的Wistar菌株的雄性白化病大鼠。它们保持在23-25°C的温度下,交替进行12小时的光照和黑暗循环,并允许自由获取食物和水。将动物分成六组(n = 6)。两组在斩首前30分钟接受两个剂量水平的Zuclopenthixol(0.7和1.4mg / kg ip)60分钟和SCO(1.4mg / kg ip)。第三组大鼠注射生理盐水,测试溶液中含有相同含量的乙醇(20%v / v)和植物油(2.8%v / v),60分钟,然后SCO(1.4 mg / kg ip)斩首前30分钟。第四组和第五组大鼠在斩首前接受两个剂量水平的Zuclopenthixol(0.7和1.4mg / kg ip)60分钟和盐水30分钟。对照组给予6只动物生理盐水,在测试溶液中含有相同含量的乙醇(20%v / v)和植物油(2.8%v / v),60分钟,然后在斩首前30分钟生理盐水并运行与药物治疗组同时进行[2]。

[参考文献]

[1]. Manzaneque JM, et al. An ethopharmacological assessment of the effects of zuclopenthixol on agonistic interactions in male mice. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1999 Jan-Feb;21(1):11-5.

[2]. Khalifa AE, et al. Pro-oxidant activity of zuclopenthixol in vivo: differential effect of the drug on brain oxidative status of scopolamine-treated rats. Hum Exp Toxicol. 2004 Aug;23(9):439-45.


[相关活性小分子]

甲磺酸溴隐亭 | SCH 23390盐酸盐 | 左旋多巴 | 卡麦角林 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 多潘立酮 | 盐酸三氟拉嗪 | 匹莫齐特 | 利培酮 | SKF 38393盐酸盐 | 卡利拉嗪 | 舍吲哚 | 氟非那嗪盐酸盐 | 诺米芬辛

珠氯噻醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.289g/cm3

[ 沸点 ]:
577.4ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
56-60ºC

[ 分子式 ]:
C22H25ClN2OS

[ 分子量 ]:
400.96500

[ 闪点 ]:
303ºC

[ 精确质量 ]:
400.13800

[ PSA ]:
52.01000

[ LogP ]:
4.11210

[ 外观性状 ]:
淡黄色至黄色固体

[ 折射率 ]:
1.675

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

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