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利美尼啶

利美尼啶用途

Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
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利美尼啶名称

[ CAS 号 ]:
54187-04-1

[ 中文名 ]:
利美尼啶

[ 英文名 ]:
Rilmenidine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

利美尼啶生物活性

[ 描述 ]:

Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[体外研究]

利美尼定(25-100μM；24小时)抑制K562细胞增殖[2]。细胞活力测定[2]细胞株：K562细胞浓度：25、50、100μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性抑制K562集落形成。

[体内研究]

利美尼定治疗N171-82Q小鼠(一周4次)在12至22周龄期间表现出显著改善的前肢握力和所有肢体的握力[3]。

[参考文献]

[1]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

[2]. Srdic-Rajic T, et al. Rilmenidine suppresses proliferation and promotes apoptosis via the mitochondrial pathway in human leukemic K562 cells. Eur J Pharm Sci. 2016;81:172-180.

[3]. Rose C, et al. Rilmenidine attenuates toxicity of polyglutamine expansions in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2010;19(11):2144-2153.

利美尼啶物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
355.5±9.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
106 - 107ºC

[ 分子式 ]:
C10H16N2O

[ 分子量 ]:
180.247

[ 闪点 ]:
168.8±18.7 °C

[ 精确质量 ]:
180.126266

[ PSA ]:
33.62000

[ LogP ]:
0.57

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.711

[ 储存条件 ]:
Store at -20°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: 7.3 mg/mL

利美尼啶毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
RP7207400
CHEMICAL NAME :
Oxazolidine, 2-((dicyclopropylmethyl)imino)-
CAS REGISTRY NUMBER :
54187-04-1
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C10-H16-N2-O
MOLECULAR WEIGHT :
180.28
WISWESSER LINE NOTATION :
T5N CO AUTJ BMY- AL3TJ&- AL3TJ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
24 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Mutation in microorganisms
TEST SYSTEM :
Bacteria - Salmonella typhimurium
DOSE/DURATION :
1 umol/plate
REFERENCE :
ENMUDM Environmental Mutagenesis. (New York, NY) V.1-9, 1979-87. For publisher information, see EMMUEG. Volume(issue)/page/year: 5,527,1983
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利美尼啶安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
RP7207400

[ 海关编码 ]:
2934999090

利美尼啶上下游产品

利美尼啶上游产品

利美尼啶下游产品

利美尼啶制备

方法1：化合物(I)和氯甲酸苯酯反应，得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。
方法2：化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用，直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。

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利美尼啶海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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