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法卡林二醇

法卡林二醇用途

镰刀菌素二醇是一种口服活性聚乙炔氧脂质,可激活PPARγ并增加细胞中胆固醇转运体ABCA1的表达。镰刀菌素二醇诱导细胞凋亡和自噬。镰刀菌素二醇具有抗炎、抗真菌、抗癌和抗糖尿病特性[1][2]。

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法卡林二醇名称

[ CAS 号 ]:
55297-87-5

[ 中文名 ]:
法卡林二醇

[ 英文名 ]:
Falcarindiol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Falcarindiol
1,9-Heptadecadiene-4,6-diyne-3,8-diol, (3R,8S,9Z)-
(3R,8S,9Z)-Heptadeca-1,9-diene-4,6-diyne-3,8-diol
(3R,8S,9Z)-1,9-Heptadecadiene-4,6-diyne-3,8-diol

法卡林二醇生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPARγ

[体外研究]

镰刀菌素二醇(3,6,12,24µM；持续24小时)显著降低MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞的细胞活力。MCF-10A细胞的细胞活力在镰黄素二醇剂量达到24μm之前保持不变。镰刀菌素二醇优先诱导乳腺癌细胞死亡[1]。镰刀菌素二醇(6μm；持续2小时)诱导自噬,并导致MDA-MB-231、MDA-MB-468和SKBR3细胞中LC3-I转化为LC3-II的显著水平[1]。镰刀菌素二醇(6μm；持续2、4、8、24小时)以剂量和时间依赖性方式增加MDA-MB-231细胞中GRP78的水平[1]。镰刀菌素二醇(1-20µM)对hMSCs和HT-29细胞活力没有影响。浓度仅高于50µM的镰叶素二醇对细胞具有毒性作用[2]。镰刀菌素二醇(5µM；10分钟、1小时和24小时)可在24小时显著上调PPARγ2的表达[2]。

[体内研究]

镰刀菌素二醇(7µg/g；饮食)增加5周龄雄性大鼠肿瘤组织中ABCA1的表达[2]。

[参考文献]

[1]. Tingting Lu, et al. Autophagy contributes to falcarindiol-induced cell death in breast cancer cells with enhanced endoplasmic reticulum stress. PLoS One. 2017 Apr 25;12(4):e0176348.

[2]. Camilla Bertel Andersen, et al. Falcarindiol Purified From Carrots Leads to Elevated Levels of Lipid Droplets and Upregulation of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-γ Gene Expression in Cellular Models. Front Pharmacol. 2020 Aug 28;11:565524.

法卡林二醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
408.2±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₄O₂

[ 分子量 ]:
260.371

[ 闪点 ]:
184.7±23.3 °C

[ 精确质量 ]:
260.177643

[ PSA ]:
40.46000

[ LogP ]:
6.32

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.524

[ 储存条件 ]:
2-8C

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