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腔肠素

腔肠素用途

Coelenterazine 广泛分布在海洋生物体中,通过由海肾萤光素酶 (Rluc) 介导的钙不敏感氧化和由光蛋白水母发光介导的钙依赖性氧化产生生物发光。

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腔肠素名称

[ CAS 号 ]:
55779-48-1

[ 中文名 ]:
腔肠素

[ 英文名 ]:
Coelenterazine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Coelenterazine, native
Coelenterazine
MFCD00467176

腔肠素生物活性

[ 描述 ]:

Coelenterazine 广泛分布在海洋生物体中,通过由海肾萤光素酶 (Rluc) 介导的钙不敏感氧化和由光蛋白水母发光介导的钙依赖性氧化产生生物发光。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

染料试剂

天然产物 >> 其他

[体外研究]

在将Coelenterazine添加到缓冲液中时,完整的KB 3-1 Rluc细胞显示出高生物发光,而完整的KB 8-5-11 Rluc细胞显示低生物发光。与KB 3-1 Rluc细胞相比,KB 8-5-11 Rluc细胞中存在特异性Pgp介导的Coelenterazine稳态含量的降低。在不存在和存在GF120918(300nM)的情况下,来自KB 3-1 Rluc细胞的生物发光信号很容易用少至1nM的细胞外Coelenterazine检测,并且以浓度依赖性方式增加至1μM细胞外的Coelenterazine。在表达Pgp的细胞中,有证据表明GF120918可逆的浓度依赖性生物发光饱和度,EC50为257nM Coelenterazine。在KB 8-5-11 Rluc细胞中观察到的生物发光信号的平台意味着Pgp在浓度范围试验中不能超过限制Coelenterazine向细胞溶质Rluc递送的能力[1]。

[体内研究]

在基线时,KB 3-1 Rluc肿瘤在体内显示比KB 8-5-11 Rluc肿瘤高4倍的生物发光信号。归一化的生物发光信号来自KB 3-1 Rluc肿瘤,信号从KB 8-5-11发出体内Rluc肿瘤持续减少≈75％[1]。

[细胞实验]

将细胞以每孔5×10 4个细胞的密度接种到24孔板中并生长至80-100％汇合。在成像之前，将培养基更换为含有（以mM计）的无色溶液：2.7KCl，139NaCl，8.1Na 2 HPO 4,0.7H 2 O，1.5KH 2 PO 4,1.8 CaCl 2,1 MgCl 2和5.5d-葡萄糖。在不存在或存在Pgp调节剂的情况下将细胞预孵育15分钟，之后将Coelenterazine（终浓度为470nM）直接加入细胞中[1]。

[动物实验]

在尾静脉注射由磷酸钠缓冲液（50mM）稀释的乙醇原液配制的Coelenterazine（4μg/ g）之前，用异丙烷或异氟烷麻醉小鼠。在注射后2,6,8和11分钟在体内成像系统中进行生物发光成像。通过鼻锥递送2.5％异氟烷在成像期间维持麻醉。成像后，动物因颈椎脱位而死亡;然后收获肿瘤并称重[1]。

[参考文献]

[1]. Andrea Pichler, et al. Imaging reversal of multidrug resistance in living mice with bioluminescence: MDR1 P-glycoprotein transports coelenterazine. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Feb 10; 101(6): 1702–1707.

[相关活性小分子]

腔肠素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
641.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₁N₃O₃

[ 分子量 ]:
423.463

[ 闪点 ]:
341.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
423.158295

[ PSA ]:
90.62000

[ LogP ]:
3.87

[ 外观性状 ]:
solid | yellow

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
methanol and ethanol: soluble

腔肠素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

腔肠素安全信息

[ 危害声明 ]:
H413

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

腔肠素合成路线

详细合成路线

腔肠素上下游产品

腔肠素上游产品

腔肠素下游产品

腔肠素文献

Rp-cAMPS Prodrugs Reveal the cAMP Dependence of First-Phase Glucose-Stimulated Insulin Secretion.

Mol. Endocrinol. 29 , 988-1005, (2015)

cAMP-elevating agents such as the incretin hormone glucagon-like peptide-1 potentiate glucose-stimulated insulin secretion (GSIS) from pancreatic β-cells. However, a debate has existed since the 1970s...

Fluorophore-NanoLuc BRET Reporters Enable Sensitive In Vivo Optical Imaging and Flow Cytometry for Monitoring Tumorigenesis.

Cancer Res. 75 , 5023-33, (2015)

Fluorescent proteins are widely used to study molecular and cellular events, yet this traditionally relies on delivery of excitation light, which can trigger autofluorescence, photoxicity, and photobl...

A Novel Mutation in Isoform 3 of the Plasma Membrane Ca2+ Pump Impairs Cellular Ca2+ Homeostasis in a Patient with Cerebellar Ataxia and Laminin Subunit 1α Mutations.

J. Biol. Chem. 290 , 16132-41, (2015)

The particular importance of Ca(2+) signaling to neurons demands its precise regulation within their cytoplasm. Isoform 3 of the plasma membrane Ca(2+) ATPase (the PMCA3 pump), which is highly express...

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