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息斯敏

息斯敏用途

Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。

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息斯敏名称

[ CAS 号 ]:
572924-54-0

[ 中文名 ]:
息斯敏

[ 英文名 ]:
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Deforolimus
Ridaforolimus

息斯敏生物活性

[ 描述 ]:

Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

mTOR

[体外研究]

用deforolimus处理HT-1080纤维肉瘤细胞导致S6和4E-BP1的磷酸化的剂量依赖性抑制,IC50分别为0.2和5.6nM,EC50分别为0.2和1.0nM。在HT-1080细胞中,抑制细胞增殖的EC50(0.5nM)类似于抑制S6和4E-BP1磷酸化的EC50。暴露于deforolimus可减少代表多种肿瘤类型的细胞系的增殖。在体外给予肿瘤细胞的deforolimus引起mTOR活性的剂量依赖性抑制,伴随对细胞生长和分裂的影响。 Deforolimus表现出主要的细胞抑制作用模式,与其他mTOR抑制剂的发现一致。对血管内皮生长因子分泌,内皮细胞生长和葡萄糖代谢有强效抑制作用[1]。

[体内研究]

Deforolimus抑制携带PC-3(前列腺),HCT-116(结肠),MCF7(乳腺),PANC-1(胰腺)或A549(肺)异种移植物的小鼠中的肿瘤生长。 Deforolimus以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,0.3 mg/kg是抑制肿瘤生长的最低剂量,3和10 mg/kg剂量达到最大抑制[1]。

[细胞实验]

用10倍连续稀释的deforolimus（1,000至0.0001nM）或载体（乙醇）处理细胞。在37℃培养72小时后，吸出平板并储存在-80℃用于增殖分析[1]。

[动物实验]

小鼠：选择具有适当大小范围的肿瘤的动物被分配到各种治疗组。在2个不同的治疗方案中腹膜内施用剂量为3和10mg / kg的Deforolimus：（a）每天，每隔一周连续5天和（b）每周一次。对照组未经治疗[1]。

[参考文献]

[1]. Rivera VM, et al. Deforolimus (AP23573; MK-8669), a potent mTOR inhibitor, has broad antitumor activity and can be optimally administered using intermittent dosing regimens. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):1059-71.

[2]. Brandt M, et al. mTORC1 Inactivation Promotes Colitis-Induced Colorectal Cancer but Protects from APC Loss-Dependent Tumorigenesis. Cell Metab. 2018 Jan 9;27(1):118-135.e8.

[相关活性小分子]

息斯敏物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
996.2±75.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
95-98ºC

[ 分子式 ]:
C₅₃H₈₄NO₁₄P

[ 分子量 ]:
990.206

[ 闪点 ]:
556.3±37.1 °C

[ 精确质量 ]:
989.562927

[ PSA ]:
211.31000

[ LogP ]:
3.12

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.539

[ 储存条件 ]:
Hygroscopic, -20?C Freezer, Under Inert Atmosphere

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息斯敏物理化学性质

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