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地瑞那韦乙醇盐

地瑞那韦乙醇盐用途

Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1 nM。

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地瑞那韦乙醇盐名称

[ CAS 号 ]:
635728-49-3

[ 中文名 ]:
地瑞那韦乙醇盐

[ 英文名 ]:
Darunavir Ethanolate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

DARUNAVIR ETHANOLATE(PREZISTA) TMC114
Darunavir Ethanolate
UNII-33O78XF0BW
Darunavir Ethanolate(Prezista)
Darunavir (Ethanolate)
DARUNAVIR THANOLATE

地瑞那韦乙醇盐生物活性

[ 描述 ]:

Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Ki: 1 nM (WT HIV-1 protease)[1]

[体外研究]

Darunavir是一种广谱强效抑制剂,具有抗HIV-1临床分离株的活性,具有最小的细胞毒性。达鲁那韦与蛋白酶的Asp29和Asp30的保守主链原子形成氢键。提出这些相互作用对于该化合物对抗多种蛋白酶抑制剂的HIV分离株的效力至关重要[1]。在MT-2细胞的体外研究中,地瑞那韦的效力大于沙奎那韦,安普那韦,奈非那韦,茚地那韦,洛匹那韦和利托那韦的效力。达鲁那韦主要通过肝细胞色素P450(CYP)酶代谢,主要是CYP3A。利托那韦的“加强”剂量是CYP3A的抑制剂,从而增加了darunavir的生物利用度[2]。

[体内研究]

Darunavir对野生型和PI抗性HIV有效,口服生物利用度为37％。它需要与利托那韦联合使用,将生物利用度提高到82％[3]。

[参考文献]

[1]. Tie Y, et al. High resolution crystal structures of HIV-1 protease with a potent non-peptide inhibitor (UIC-94017) active against multi-drug-resistant clinical strains. J Mol Biol. 2004 Apr 23;338(2):341-52.

[2]. McKeage K, et al. Darunavir: a review of its use in the management of HIV infection in adults. Drugs. 2009;69(4):477-503.

[3]. Bhalekar MR, et al. In-vivo bioavailability and lymphatic uptake evaluation of lipid nanoparticulates of darunavir. Drug Deliv. 2016 Sep;23(7):2581-2586.

[相关活性小分子]

地瑞那韦乙醇盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₄₃N₃O₈S

[ 分子量 ]:
593.732

[ 精确质量 ]:
593.277100

[ PSA ]:
169.03000

[ LogP ]:
4.42680

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

地瑞那韦乙醇盐安全信息

[ 海关编码 ]:
29334900

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地瑞那韦乙醇盐合成路线

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