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JW 55

JW 55用途

JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。

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JW 55名称

[ CAS 号 ]:
664993-53-7

[ 中文名 ]:
JW 55

[ 英文名 ]:
JW55

[英文别名 ]:

qcr-64
hms1591j12
JW-55
JW 55

JW 55生物活性

[ 描述 ]:

JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TNKS2:0.83 μM (IC50)

TNKS1:1.9 μM (IC50)

[体外研究]

JW 55(JW55)是经典Wnt途径的有效选择性抑制剂。含有瞬时转染的ST-Luc(SuperTop-荧光素酶)报告基因的Wnt3a诱导的HEK293细胞显示出JW55的抑制,IC50值为470nM。 JW55在SW480细胞中的有效范围为1至5μM,HCT-15细胞中的有效范围为0.01至5μM。 JW55在SW480细胞中的有效范围为1至5μM,HCT-15细胞的有效范围为0.01至5μM[1]。

[体内研究]

JW 55(100mg/kg,口服)减少条件性Apc敲除小鼠中的肿瘤发展。 JW55在条件性APC突变小鼠中减少XWnt8诱导的Xenopus胚胎轴重复和他莫昔芬诱导的息肉形成[1]。

[细胞实验]

将总共1,000个SW480或RKO细胞接种在96孔板中。第二天，将细胞培养基更换为含有0.1％DMSO或10μMJW55用于RKO细胞和0.1％DMSO或10,5或1μMJW55用于SW480细胞的溶液。所有样品至少包含6次重复。将板在细胞培养箱内的IncuCyte中孵育。每隔一小时捕获一次图像以监测增殖[1]。

[动物实验]

小鼠[1]给7只12周龄雌性ApcCKO / CKO / Lgr5-CreERT2小鼠腹膜内注射25mg / kg在乙醇和玉米油中稀释的他莫昔芬（比例1：4）。将小鼠随机分成2组，用JW55（100mg / kg）或载体（DMSO）处理。每日口服应用在第二天开始并持续3周。每周测量两次小鼠体重。处死小鼠并解剖肠，用PBS洗涤，并固定在甲醛[10％溶液（v / v）的PBS溶液]中。使用在10％多聚甲醛（PFA）/ PBS溶液中制备的1％亚甲基蓝染色小肠。将小回肠瑞士卷包裹在石蜡切片中并用苏木精和曙红染色。将固定的结肠包埋在石蜡中，切片并用抗β-连环蛋白抗体染色。通过Ellipse程序量化肠病变的数量和大小。

[参考文献]

[1]. Waaler J, et al. A novel tankyrase inhibitor decreases canonical Wnt signaling in colon carcinoma cells and reduces tumor growth in conditional APC mutant mice. Cancer Res. 2012 Jun 1;72(11):2822-32.

[相关活性小分子]

JW 55物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
572.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₆N₂O₅

[ 分子量 ]:
434.484

[ 闪点 ]:
300.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
434.184174

[ PSA ]:
93.29000

[ LogP ]:
3.54

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.601

[ 储存条件 ]:
-20℃

JW 55MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

JW 55安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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