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4-羟基三苯氧胺(Z异构体)

4-羟基三苯氧胺(Z异构体)用途

4-Hydroxytamoxifen是一种选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。

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4-羟基三苯氧胺(Z异构体)名称

[ CAS 号 ]:
68047-06-3

[ 中文名 ]:
4-羟基三苯氧胺

[ 英文名 ]:
4-hydroxytamoxifen

[中文别名 ]:

4-羟基他莫昔芬

[英文别名 ]:

MFCD00278780
4-hydroxytamoxifen
4-hydroxy-tamoxifen

4-羟基三苯氧胺(Z异构体)生物活性

[ 描述 ]:

4-Hydroxytamoxifen是一种选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Estrogen receptor:3.3 nM (IC50)

CRISPR/Cas9

[体外研究]

4-羟基三苯氧胺(单羟基三苯氧胺)是一种选择性雌激素受体拮抗剂,[3H]雌二醇与雌激素受体结合的IC50为3.3 nM。 4-羟基三苯氧胺(10,100 nM)能够抑制[3H]雌二醇与人体8 S雌激素受体的结合[1]。 4-羟基三苯氧胺激活内含肽连接的无活性Cas9,减少脱靶的CRISPR介导的基因编辑。在人类细胞中,条件活性的Cas9s修饰靶基因组位点的特异性比野生型Cas9高25倍[2]。

[体内研究]

4-羟基三苯氧胺(0.2,1和5μg/天,po)引起未成熟大鼠子宫湿重的剂量相关性降低[1]。 4-羟基三苯氧胺(6μg/ 0.1mL芝麻油/天,sc)有效减轻甲基苯丙胺诱导的黑质纹状体多巴胺在完整和经切除的C57BL/6J小鼠中的消耗。 4-羟基三苯氧胺不会改变纹状体中的多巴胺含量[3]。

[激酶实验]

将细胞溶胶（200μL）在4℃下与不同浓度的雌二醇，他莫昔芬和（4-羟基三苯氧胺）或二羟基三苯氧胺在10μL甲醇中施用温育30分钟。将对照管与单独的10μL甲醇一起温育，并在细胞溶胶（200μL）与含有DES（5×106M）的甲醇（10μL）的平行温育中测定非特异性结合。将TED缓冲液中的[2,4,6,7-3H]雌二醇溶液（50μL）加入到每个管中，使最终浓度为2×10-9M。继续孵育4小时（4℃）并且然后加入400μL葡聚糖包被的木炭（250mg％诺芮特A，2.5mg％葡聚糖）在TED缓冲液中的悬浮液，并使其静置20分钟。将管以800g离心10分钟（4℃），并将400μL上清液样品加入10mL氚闪烁体（6g丁基PBD，135mL甲苯，720ml二恶烷，100g萘，45mL无水甲醇）中。）。在液体闪烁光谱仪中对样品计数10分钟。计数效率由外部标准化（35-36％）决定。结果表示为对照管中特异性结合放射性（cpm）的百分比[1]。

[动物实验]

小鼠[3]每种性别的动物分为两组：一组接受4-羟基三苯氧胺[6μg/ 0.1 mL芝麻油/天，皮下（sc）从06.00 h开始]连续三天注射，而另一组接受等量的芝麻油注射3天。第三次注射后4小时，然后将每组细分为两组：一组接受4次累积剂量的盐酸甲基苯丙胺（10mg / kg，sc），另一组以2小时间隔接受相当体积的盐水。在戊巴比妥麻醉下（50mg / kg，腹膜内）进行双侧性性腺切除术。手术后5周，将每种性别的性腺切除的小鼠随机分成6组。每组五组每天接受三次注射各种浓度的4-羟基三苯氧胺（0,1.5,3.0,6.0和12.0μg/ 0.1mL芝麻油/天）。第三次注射后4小时，小鼠每隔2小时接受4剂甲基苯丙胺（MA，10mg / kg）。每个性别的剩余组连续三天接受芝麻油预处理，然后进行盐水注射，并作为对照组[3]。

[参考文献]

[1]. Jordan VC, et al. A monohydroxylated metabolite of tamoxifen with potent antioestrogenic activity. J Endocrinol. 1977 Nov;75(2):305-16.

[2]. Davis KM, et al. Small molecule-triggered Cas9 protein with improved genome-editing specificity. Nat Chem Biol. 2015 May;11(5):316-8.

[3]. Kuo YM, et al. 4-Hydroxytamoxifen attenuates methamphetamine-induced nigrostriatal dopaminergic toxicity in intact and gonadetomized mice. J Neurochem. 2003 Dec;87(6):1436-43.

[相关活性小分子]

4-羟基三苯氧胺(Z异构体)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
514.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
105-107ºC

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₉NO₂

[ 分子量 ]:
387.514

[ 闪点 ]:
264.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
387.219818

[ PSA ]:
32.70000

[ LogP ]:
7.34

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.597

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 稳定性 ]:
Stable. Store cool. Incompatible with strong oxidizing agents.

[ 水溶解性 ]:
95% ethanol: 20 mg/mL

4-羟基三苯氧胺(Z异构体)MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

4-羟基三苯氧胺(Z异构体)毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: SL1210000

CHEMICAL NAME :: Phenol, 4-(1-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-2-phenyl-1-b utenyl)-, (E)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 68047-06-3

LAST UPDATED :: 199801

DATA ITEMS CITED :: 7

MOLECULAR FORMULA :: C26-H29-N-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 387.56

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

DOSE :: 50 ug/kg

SEX/DURATION :: female 4 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :: Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea)

TYPE OF TEST :: DNA adduct

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 480 umol/kg/4D (Continuous)

REFERENCE :: CRNGDP Carcinogenesis (London). (Oxford Univ. Press, Pinkhill House, Southfield Road, Eynsham, Oxford OX8 1JJ, UK) V.1- 1980- Volume(issue)/page/year: 15,2087,1994

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4-羟基三苯氧胺(Z异构体)安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS08

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H312-H332-H361

[ 警示性声明 ]:
P280

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22;R63

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S23-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
SL1210000

4-羟基三苯氧胺(Z异构体)合成路线

详细合成路线

4-羟基三苯氧胺(Z异构体)上下游产品

4-羟基三苯氧胺(Z异构体)上游产品

4-羟基三苯氧胺(Z异构体)下游产品

4-羟基三苯氧胺(Z异构体)文献

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PLoS ONE 10(2) , e0118336, (2015)

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Chem. Res. Toxicol. 23 , 171-83, (2010)

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Impact of induced fit on ligand binding to the androgen receptor: a multidimensional QSAR study to predict endocrine-disrupting effects of environmental chemicals.

J. Med. Chem. 48 , 5666-74, (2005)

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