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1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐用途

Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。

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1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
68547-97-7

[ 中文名 ]:
1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐

[ 英文名 ]:
Isoguvacine Hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Isoguvacine (hydrochloride)
Isoguvacine Hydrochloride

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

GABA[1]

[体外研究]

Isoguvacine与小鼠前脑突触膜制剂结合。特异性结合可通过GABA,蝇蕈醇和荷包牡丹碱替代,但不能通过印防己毒素或二氨基丁酸替代。动力学数据表明两种结合亲和力。在小脑,皮质和海马中观察到最高水平的结合[1]。 Isoguvacine与大鼠前脑的膜制剂结合,具有与突触后GABA识别位点类似的药理学特征：通过类似于高亲和力GABA摄取系统的摄取系统将其转运到突触体制剂中;并且最近积累的异黄嘌呤以Ca2 +依赖性方式释放,并通过与外部GABA的异源交换释放[2]。浓度为50μM的异乌霉素可阻断6种器官型海马切片培养中2种的癫痫发作。 Isoguvacine可以剂量依赖性地抑制低镁诱发的癫痫发作[3]。

[激酶实验]

3H-异胡萝卜素结合的测定如下进行：将悬浮于pH 7.1的Tris-柠檬酸盐缓冲液中的膜与4nC 3H-异姜黄素在4℃温育10分钟。将相同的样品在冷的0.5mM GABA或10μM冷异乌霉素存在下孵育。通过在微量离心机中在4℃下离心10分钟终止测定。快速吸出上清液，用冰冷的缓冲液洗涤沉淀的表面（2x）。将沉淀重悬于100μL0.1％Triton中并置于闪烁瓶中。用100μL蒸馏水洗涤测定管，并将洗液与10ml PCS：二甲苯（2：1）一起加入小瓶中。在Beckman液体闪烁计数器中，计数效率确定为40-45％。特异性结合定义为被过量冷异黄嘌呤或GABA置换的结合3H-异胡萝卜素的放射性cpm [1]。

[参考文献]

[1]. Morin AM, et al. The binding of 3H-isoguvacine to mouse brain synapticmembranes. Life Sci. 1980 Apr 14;26(15):1239-45.

[2]. White WF, et al. Isoguvacine binding, uptake, and release: relation to the GABA system. J Neurochem. 1983 Jun;40(6):1701-8.

[3]. Wahab A, et al. Effects of gamma-aminobutyric acid (GABA) agonists and a GABA uptake inhibitor on pharmacoresistant seizure like events in organotypic hippocampal slice cultures. Epilepsy Res. 2009 Oct;86(2-3):113-23.

[相关活性小分子]

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆H₁₀ClNO₂

[ 分子量 ]:
163.60200

[ 精确质量 ]:
163.04000

[ PSA ]:
49.33000

[ LogP ]:
1.12150

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐合成路线

详细合成路线

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐上下游产品

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐上游产品

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐下游产品

1,2,3,6-四氢-4-吡啶甲酸盐酸盐文献

A molecular characterization of the agonist binding site of a nematode cys-loop GABA receptor.

Br. J. Pharmacol. 172 , 3737-47, (2015)

Cys-loop GABA receptors represent important targets for human chemotherapeutics and insecticides and are potential targets for novel anthelmintics (nematicides). However, compared with insect and mamm...

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Eur. J. Neurosci. 24(4) , 1071-84, (2006)

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J. Physiol. 573(Pt 3) , 697-709, (2006)

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