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羟基保泰松

羟基保泰松用途

一水合氧苯丁酮是苯丁酮(HY-B0230)的代谢物,具有抗炎作用。一水合氧苯丁酮是一种口服活性非选择性COX抑制剂。一水合氧苯丁酮选择性地杀死非复制性结核分枝杆菌[1][2]。
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羟基保泰松名称

[ CAS 号 ]:
7081-38-1

[ 中文名 ]:
羟基保泰松

[ 英文名 ]:
Oxyphenbutazone monohydrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

羟基保泰松生物活性

[ 描述 ]:

一水合氧苯丁酮是苯丁酮(HY-B0230)的代谢物,具有抗炎作用。一水合氧苯丁酮是一种口服活性非选择性COX抑制剂。一水合氧苯丁酮选择性地杀死非复制性结核分枝杆菌[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

COX, Bacteria[1][2]


[体外研究]

氧苯丁酮增强甲氨蝶呤(MTX)(HY-14519)在Hep3B细胞中的抗癌效率[1]。氧苯丁酮(2.5-7.5µM；48小时)与(MTX,0.25-1.0µM)共同处理显示出对Hep3B细胞的潜在细胞毒性[1]。氧苯丁酮对肝细胞具有修复作用[1]。细胞活力测定[1]细胞株：Hep3B细胞浓度：2.5µM、5µM和7.5µM培养时间：48小时结果：增强了MTX的细胞毒性。

[体内研究]

当与MTX(5.0或2.5 mg/kg/week；i.p.)联合治疗时,氧苯丁酮(70 mg/kg/we周；p.o.；分两次服用；持续13周)具有潜在的抗癌活性[1]。动物模型：Wistar系白化雄性大鼠(5-6周；150-220 g)[1]剂量：70 mg/kg/周(与MTX 5.0或2.5 mg/kg/星期共同治疗)给药：PO；一周一次分两次服用；结果：与甲氨蝶呤联合治疗大鼠,发挥了潜在的抗癌活性。

[参考文献]

[1]. Saleem S, et al. Oxyphenbutazone promotes cytotoxicity in rats and Hep3B cellsvia suppression of PGE2 and deactivation of Wnt/β-catenin signaling pathway. Mol Cell Biochem. 2018 Jul;444(1-2):187-196.

[2]. Gold B, et al. Nonsteroidal anti-inflammatory drug sensitizes Mycobacterium tuberculosis to endogenous and exogenous antimicrobials. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 2;109(40):16004-11.

羟基保泰松物理化学性质

[ 沸点 ]:
485.6ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
96°; mp 124-125°

[ 分子式 ]:
C19H22N2O4

[ 分子量 ]:
342.38900

[ 闪点 ]:
247.5ºC

[ 精确质量 ]:
342.15800

[ PSA ]:
70.08000

[ LogP ]:
3.55910

[ 储存条件 ]:
2-8°C

羟基保泰松MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

羟基保泰松安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-36/38-40-42/43

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-26-36

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