BTM-1086

BTM-1086是一种有效的抗溃疡和胃分泌抑制剂。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 炎症/免疫

Muscarinic receptor[1]

功能和结合实验表明,(-)对映体(BTM-1086)对豚鼠皮层(M1),心脏(M2)和唾液腺中的三种毒蕈碱受体亚型具有高亲和力(pKi = 8.31-9.15)( M3)[1]。

BTM-1086以0.1至1mg/kg剂量的剂量防止溃疡的发展,但仅微弱地抑制组胺诱导的胃溃疡。 BTM-1086的抑制活性显着高于硫酸阿托品。在用乙酸诱导的胃溃疡的愈合实验中,BTM-1086(1mg/kg /天,po,x14)显示出显着的愈合效果,其高于丙胺在线。剂量为0.2mg/kg的BTM-1086,id,在幽门结扎后6小时显着抑制胃分泌。通过用BTM-1086预处理剂量依赖性地防止阿司匹林诱导的总酸和K +的减少以及胃分泌物中体积和Na +的增加。对于雄性大鼠,通过口服,皮下和静脉内施用该化合物的LD 50值分别为880,630和113mg/kg,对于雌性大鼠分别为830,650和119mg/kg [2]。

大鼠[2]将体重为180-190g的大鼠用乙醚麻醉并进行剖腹手术以暴露胃，然后在腺胃腹侧的浆膜下小心地注射20加仑的20％乙酸;然后腹部关闭。此后，正常喂食动物，并且从手术后第二天起每天一次口服给予溶解或悬浮在0.5％阿拉伯胶溶液中的5mL / kg BTM-1086，持续14天。用卡尺快速测量区域的纵向和横向长度，并将乘积用作溃疡指数[2]。

[1]. Eltze M, et al. Affinity profiles of BTM-1086 and BTM-1041 at muscarinic receptor subtypes and at H1- and alpha 1-receptors. Eur J Pharmacol. 1989 Nov 7;170(3):225-34.

[2]. Hajimu Y, et al. Antiulcer Effect of (-)-cis-2, 3-Dihydro-3-(4-Methylpiperazinylmethyl)-2-Phenyl-1, 5-Benzothiazepin-4-(5H)-One Hydrochloride (BTM-1086) in Experimental Animals. Japan J Pharmacol. 41, 283-292 (1986).

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