2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉

2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉用途

RX 801077(2 BFI游离碱)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077具有抗炎和神经保护作用。RX 801077具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。
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2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉名称

[ CAS 号 ]:
72583-92-7

[ 中文名 ]:
2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉

[ 英文名 ]:
1H-Imidazole, 2-(2-benzofuranyl)-4,5-dihydro-

[英文别名 ]:

2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉生物活性

[ 描述 ]:

RX 801077(2 BFI游离碱)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077具有抗炎和神经保护作用。RX 801077具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 70.1 nM (imidazoline I2 receptor)[2]


[体内研究]

RX 801077(5、10、20 mg/kg腹腔注射；每天两次,持续 3.天) 在创伤性脑损伤大鼠模型中抑制 NLRP3型炎性体诱导的炎症和坏死性凋亡[2] 动物模型：280-300 g,雄性成年Sprague-Dawley大鼠(TBI模型)[2]剂量：5、10、20 mg/kg给药：腹腔注射。；结果：减轻了TBI大鼠模型中的神经功能缺损、脑水肿、血脑屏障通透性和皮层组织损失,减少了小胶质细胞活化、中性粒细胞浸润和促炎细胞因子IL-1β的分泌,减少了丘周皮层神经元中RIP1和RIP3的表达。

[参考文献]

[1]. Carpéné C, et al. Inhibition of amine oxidase activity by derivatives that recognize imidazoline I2 sites. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Feb;272(2):681-8.  

[2]. Ni H, et al. 2-BFI Provides Neuroprotection Against Inflammation and Necroptosis in a Rat Model of Traumatic Brain Injury. Front Neurosci. 2019 Jun 26;13:674.

2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H10N2O

[ 分子量 ]:
186.21

[ 精确质量 ]:
186.07900

[ PSA ]:
37.53000

[ LogP ]:
1.54700

2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉合成路线

详细合成路线

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2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉上游产品

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